Дапоксетин
Фармакологична група: лекарства, които удължават половия акт; селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs). Фармакологично действие: Блокира обратното захващане на серотонина Действа върху рецепторите: инхибира транспортера на серотонин Дапоксетин, известен под търговските имена Priligy, Kutub или Duratia, е първото съединение, специално предназначено за лечение на преждевременна еякулация (ПЕ) при мъже на възраст 18-64 години. Дапоксетинът инхибира транспортера на серотонин, повишава активността на серотонина в централната синаптична цепнатина и в резултат на това забавя еякулацията. Като член на семейството на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), дапоксетин първоначално е разработен като антидепресант. Въпреки това, за разлика от други SSRIs, Dapoxetine се абсорбира бързо и се екскретира от тялото. Бързината му на действие го прави подходящ за лечение на ПЕ, но не и за лечение на депресия. Първоначално създаден от фармацевтичната компания Eli Lilly, през 2003 г. правата върху Dapoxetine бяха продадени на Johnson & Johnson и беше представен на Администрацията по храните и лекарствата (FDA) през 2004 г. като ново лекарство за лечение на PE. Дапоксетин се продава в няколко страни в Европа и Азия, а отскоро и в Мексико. Фаза III на изпитанията на Dapoxetine са в ход в САЩ и лекарството скоро ще бъде налично в търговската мрежа.
Терапевтична употреба
преждевременна еякулация
Ефективността на Dapoxetine за лечение на БЕ е доказана в рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания на лекарството. Различните дозировки на лекарството имат различни ефекти върху различните видове PE. 60 mg дапоксетин значително подобряват средното време на интравагинално приложениезабавяне на еякулацията (време на латентност на интравагиналната еякулация или IELT), което е сравнимо с 30 mg дапоксетин за мъже с вродена или придобита БЕ. Дапоксетин, приет 1-3 часа преди полов акт, удължава IELT, подобрява контрола и сексуалното удовлетворение при мъже на възраст от 18 до 64 години с ПЕ. Дапоксетин може да помогне на мъже с преждевременна еякулация, свързана с трудности в личния им живот и проблеми във връзката. Поради липсата на специфично лечение за PE, други SSRI като флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам се използват не по предназначение за лечение на PE в САЩ и някои други страни. Мета-анализът на Waldinger показва, че употребата на конвенционални антидепресанти повишава IELT от два до девет пъти, докато Dapoxetine го увеличава с 3-8 пъти. Въпреки това, тези SSRI трябва да се приемат ежедневно, за да се постигне оптимална ефективност, дългият полуживот увеличава натрупването на лекарството в тялото и в резултат на това съществува риск от негативни последици, като еректилна дисфункция и намалено либидо. Дапоксетинът е бързодействащ SSRI. Той се абсорбира бързо и се отделя от тялото в рамките на няколко часа. Благоприятната фармакокинетика минимизира риска от натрупване на лекарството в организма и следователно намалява риска от странични ефекти.
Противопоказания
Противопоказание е ситуация, при която употребата на лекарството не е желателна поради риск от увреждане на тялото на пациента. Дапоксетин не трябва да се използва при мъже с умерено до тежко чернодробно увреждане и при пациенти, приемащи инхибитори на CYP3A4 като кетоконазол, ритонавир и телитромицин. Дапоксетин не трябва да се използва при пациенти със сърдечни заболяваниянедостатъчност, използване на постоянен пейсмейкър или страдание от друго значимо коронарно артериално заболяване. Препоръчва се повишено внимание и при мъже, приемащи тиоридазин, МАО инхибитори, SSRI, инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин или трициклични антидепресанти. Необходима е 14-дневна почивка между момента, в който спрете приема на такива лекарства, и момента, в който започнете да приемате Дапоксетин. Между момента, в който спрете да приемате Дапоксетин и започнете да приемате тези лекарства, трябва да спазвате 7-дневна почивка.
Странични ефекти на Дапоксетин
Най-честите нежелани реакции при дапоксетин са гадене, замаяност, сухота в устата, главоболие, диария и безсъние. Прекратяването може да бъде свързано с определени дозозависими странични ефекти. В едно скорошно проучване в Азия процентът на прекъсване на 1067 пациенти в групата на плацебо, 30 mg дапоксетин или 60 mg дапоксетин е съответно 0,3%, 1,7% и 5,3%, според McMahon. За разлика от други SSRIs, които са насочени към сексуална дисфункция и се използват за лечение на депресия, Dapoxetine има малък ефект върху сексуалната дисфункция. Приеман при необходимост, дапоксетин има много леки странични ефекти, свързани със загуба на либидо (удължаване на половия акт, серотонинов транспортер, серотонин, забавена еякулация, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, SSRIs, преждевременна еякулация