Диазепам (инжекционен разтвор)
Име:
Диазепам (инжекционен разтвор) (Diazepam)
2 ml Диазепам (1 ампула) съдържат: Диазепам - 10 mg; Допълнителни вещества.
фармакологичен ефект
Диазепам е анксиолитично, хипнотично, антиконвулсивно, седативно и централно мускулно релаксиращо лекарство. Диазепамът намалява тежестта на емоционалния стрес, намалява тревожността и също така намалява повишения мускулен тонус. Действието на лекарството се основава на способността му да засилва централното действие на гама-аминомаслената киселина (един от инхибиторните медиатори на централната нервна система) върху рецепторите на ретикуларната формация на мозъчния стълб. Диазепам води до намаляване на възбуждането на мозъчната кора, хипоталамуса, таламуса и лимбичната система. Диазепам има мускулен релаксиращ ефект поради забавяне на постсинаптичните спинални рефлекси. При отнемане на алкохол диазепам помага за намаляване на тежестта на острото състояние на възбуда, тремор, остър алкохолен делириум, халюцинации и негативизъм.
При постоянно приложение ефектът на лекарството се засилва поради екскрецията на диазепам и в резултат на това натрупването на диазепам в тъканите. Първоначалните нива на диазепам спадат сравнително бързо за 6 часа, след което намаляването на плазмените концентрации се забавя. Полуживотът на диазепам варира от 20 до 70 часа, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациентите. Диазепам се метаболизира в черния дроб с образуването на активни вещества (основният метаболит N-десметилдиазепам се определя в плазмата 24-36 часа след прилагане на лекарството). Диазепам и неговите метаболити се екскретират основно чрез бъбреците.
Показания за употреба
диазепам под форматапарентерален разтвор се използва за лечение на пациенти с остър нервно-психичен стрес, който е придружен от безсъние, напрежение, тревожност и страх. Диазепам се използва за лечение на пациенти с епилепсия, тежки емоционални прояви и спастична парализа. Диазепам може да се предписва и при алкохолна абстиненция и делириум тременс.
Начин на приложение
Разтворът на диазепам е предназначен за парентерално приложение. Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно. Интравенозният диазепам може да се прилага капково и струйно. Препоръчва се да се инжектира интрамускулно само в големи мускули (например глутеалния мускул), като се спазват правилата за интрамускулно приложение на разтвори. Продължителността на лечението и дозата на лекарството Diazepam се определят от лекаря индивидуално. Възрастни със заболявания, придружени от тежка психомоторна възбуда и конвулсии, както и за облекчаване на епилептични припадъци, като правило, се предписват 10 mg диазепам (2 ml диазепам 0,5%) разтвор до 3 пъти на ден. Максималната препоръчвана единична доза диазепам е 30 mg, най-високата дневна доза е 70 mg. При епилептичен статус еднократната доза диазепам може да се увеличи до 40 mg. Ако е необходимо, при пациенти с епилептичен статус инжекциите се повтарят на всеки 3-4 часа, но не повече от 4 пъти на ден.
Седативният ефект се развива в рамките на няколко минути след интравенозно приложение на диазепам и в рамките на 30-40 минути след интрамускулно приложение. Препоръчителната продължителност на терапията е от 3 до 10 дни. След облекчаване на острите симптоми на заболяването се препоръчва продължаване на пероралната терапия с диазепам. Препоръчителни дози за деца: При фебрилни гърчове, деца на възраст 1-6 години обикновенопредписват въвеждането на 2-5 mg диазепам на ден. При фебрилни конвулсии на деца на възраст 6-14 години обикновено се предписва 5-10 mg диазепам на ден. При деца се препоръчва бавно инжектиране на разтвор на диазепам интравенозно. След продължителна терапия диазепамът трябва да се прекрати постепенно.
Странични ефекти
Диазепам обикновено се понася добре от пациентите. В някои случаи, когато се използва диазепам, пациентите могат да развият сънливост, замаяност, летаргия, миастения гравис и кожни алергични реакции. При продължителна употреба на диазепам може да се развие лекарствена зависимост. При интравенозно приложение на диазепам може да се развият локални възпалителни реакции, за да се предотврати този нежелан ефект, се препоръчва да се променя мястото на инжектиране при всяка инжекция.
Противопоказания
Диазепам не се предписва на пациенти с анамнеза за реакции на непоносимост към компонентите на разтвора, както и лекарства от групата на бензодиазепините. Диазепам не се използва при лечение на пациенти с миастения гравис и глаукома. Диазепам не трябва да се използва при пациенти с професионални ограничения. Диазепам не се предписва на пациенти с алкохолизъм (с изключение на случаи на алкохолна абстиненция и алкохолен делириум). Разтворът на диазепам в педиатричната практика се използва само за лечение на деца на възраст над 1 година. Трябва да се внимава, когато се предписва диазепам на пациенти с повишен риск от развитие на лекарствена зависимост. Потенциално опасни дейности трябва да се избягват по време на терапията с диазепам.
Бременност
Диазепам не се използва по време на бременност. По жизнени показания през периода може да се използва Диазепамбременност под наблюдението на лекар за минимален период от време и в минимални ефективни дози. Ако е необходимо редовно да се използва лекарството Diazepam по време на кърмене, е необходимо да се вземе решение за прекратяване на кърменето на детето.
лекарствено взаимодействие
Забранено е смесването на разтвора на диазепам в една и съща спринцовка с други лекарства. Диазепам потенцира действието на барбитурати, фенотиазини, инхибитори на моноаминооксидазата и други психотропни лекарства. Лекарства, които потискат централната нервна система, включително хипнотици, седативи, аналгетици, невролептици и анестетици, както и антидепресанти, потенцират инхибиторния ефект на диазепам върху централната нервна система.
Предозиране
При използване на прекомерни дози диазепам пациентите могат да развият сънливост, дизартрия, миастения гравис и парадоксална възбуда. При по-нататъшно увеличаване на дозата пациентите развиват намаляване на рефлексите, загуба на съзнание и кома. Смъртоносен изход при предозиране на диазепам е малко вероятно, но рискът се увеличава значително при използване на прекомерни дози диазепам в комбинация с етилов алкохол и други вещества, които потенцират действието на бензодиазепините.
При предозиране на диазепам е възможно също развитие на артериална хипотония, респираторна депресия и парадоксални реакции, включително нарушения на съня, халюцинации и възбуда. В случай на предозиране на диазепам се предписва поддържаща терапия и постоянно наблюдение на състоянието на пациента. При необходимост се използват стимуланти на централната нервна система и сърдечно-съдови средства.
Форма за освобождаване
Разтвор за парентерално приложение Диазепам 2 ml в ампули, поставени в картонена кутия по 10 бр.ампули, поставени в блистери.
Условия за съхранение
Диазепам под формата на разтвор за парентерално приложение трябва да се съхранява в помещения, поддържащи температурен режим от 8 до 25 градуса по Целзий. Срокът на годност на Диазепам е 2 години.