Diclac таблетки - официални инструкции за употреба, аналози
УКАЗАНИЯ за медицинска употреба на лекарството
Регистрационен номер:
Търговско име: Diclac®
Международно непатентовано наименование (INN): диклофенак
Дозова форма Таблетки със забавено освобождаване
Съставки:
Описание: Таблетки с гладка повърхност, състоящи се от два слоя (розов/бял), кръгли, плоски със скосяване от двете страни.
Фармакологична група Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС)
ATX код: M01AB05
Фармакологично действие Диклофенак има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Безразборно инхибиране на циклооксигеназа 1 и 2, нарушава метаболизма на арахидоновата киселина, намалява количеството на простагландини във фокуса на възпалението. При ревматични заболявания противовъзпалителният и аналгетичен ефект на диклофенак допринася за значително намаляване на тежестта на болката, сутрешна скованост, подуване на ставите, което подобрява функционалното състояние на ставата. При наранявания, в постоперативния период, диклофенак намалява болката и възпалителния оток.
Фармакокинетика Усвояването е бързо и пълно, храната забавя скоростта на усвояване с 1-2 часа и намалява максималната концентрация наполовина. В случай на приемане на лекарството с храна, максималните концентрации се наблюдават средно след 5-6 часа. Не се наблюдават промени във фармакокинетиката на диклофенак на фона на многократно приложение, не се натрупват. Свързване с плазмените протеини - повече от 99% (по-голямата част се свързва с албумина). Прониква в синовиалната течност; максималната концентрация в синовиалната течност се наблюдава след 2-4 часа,отколкото в плазмата. Полуживотът от синовиалната течност е 3-6 часа (концентрацията на активното вещество в синовиалната течност 4-6 часа след приложението на лекарството е по-висока, отколкото в плазмата, и остава по-висока за още 12 часа). Връзката между концентрацията на лекарството в синовиалната течност и клиничната ефикасност на лекарството не е изяснена. Метаболизъм: 50% от активното вещество се метаболизира при "първото преминаване" през черния дроб. Метаболизмът се осъществява в резултат на многократно или единично хидроксилиране и конюгиране с глюкуронова киселина. Ензимната система P450 CYP2C9 участва в метаболизма на лекарството. Фармакологичната активност на метаболитите е по-ниска от тази на диклофенак. Системният клирънс е 350 ml/min, обемът на разпределение е 550 ml/kg. Плазменият полуживот е 2 ч. 65% от приетата доза се екскретира под формата на метаболити чрез бъбреците; по-малко от 1% се екскретира непроменен, останалата част от дозата се екскретира като метаболити в жлъчката. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min) екскрецията на метаболитите в жлъчката се увеличава, докато не се наблюдава повишаване на концентрацията им в кръвта. При пациенти с хроничен хепатит или компенсирана чернодробна цироза фармакокинетичните параметри на диклофенак не се променят. Диклофенак преминава в кърмата.
Показания за употреба Заболявания на опорно-двигателния апарат (ревматоиден артрит, псориатичен, ювенилен хроничен артрит, анкилозиращ спондилит; подагрозен артрит, ревматични лезии на меките тъкани, остеоартрит на периферните стави и гръбначния стълб, включително тези с радикуларен синдром, тендовагинит, бурсит). Болков синдром с лека или умерена тежест: невралгия, миалгия, лумбоишиалгия,синдром на посттравматична болка, придружен от възпаление, следоперативна болка, главоболие, мигрена, алгоменорея, аднексит, проктит, зъбобол. Като част от комплексната терапия на инфекциозни и възпалителни заболявания на ухото, гърлото, носа със синдром на силна болка (фарингит, тонзилит, възпаление на средното ухо). Трескав синдром.
Противопоказания Свръхчувствителност (включително към други НСПВС), ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (в острата фаза), кървене от стомашно-чревния тракт, "аспиринова" астма, хематопоетични нарушения, хемостазни нарушения (включително хемофилия), бременност, детска възраст (до 18 години), кърмене.
С повишено внимание Анемия, бронхиална астма, застойна сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, едематозен синдром, чернодробна или бъбречна недостатъчност, алкохолизъм, възпалително заболяване на червата, ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт без обостряне, захарен диабет, състояние след големи хирургични интервенции, индуцирана порфирия, старост, дивертикулит, системен заболявания на съединителната тъкан.
Начин на приложение и дозировка Вътре, без да се дъвче, с малко количество вода, обикновено по време на или след хранене. Таблетки 75 mg: 1 таблетка 1-2 пъти дневно. 150 mg таблетки: 1 таблетка на ден. Максималната дневна доза на лекарството е 150 mg.
Странични ефекти
Стомашно-чревен тракт: По-често от 1% - коремна болка, чувство на подуване, диария, гадене, запек, метеоризъм, повишена активност на "чернодробните" ензими, пептична язва с възможни усложнения (кървене, перфорация), стомашно-чревно кървене. По-малко от 1% - повръщане, жълтеница, мелена, поява на кръв визпражнения, увреждане на хранопровода, афтозен стоматит, сухота в устата и лигавиците, хепатит (възможно фулминантно протичане), чернодробна некроза, цироза, хепаторенален синдром, промяна в апетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервна система: По-често от 1% - главоболие, световъртеж. По-рядко 1% - нарушение на съня, сънливост, депресия, раздразнителност, асептичен менингит (по-често при пациенти със системен лупус еритематозус и други системни заболявания на съединителната тъкан), конвулсии, слабост, дезориентация, кошмари, чувство на страх.
Сетивни органи: По-често от 1% - шум в ушите. По-рядко 1% - замъглено зрение, диплопия, нарушение на вкуса, обратима или необратима загуба на слуха, скотома.
Кожа: По-често от 1% - кожен сърбеж, кожен обрив. По-рядко 1% - алопеция, уртикария, екзема, токсичен дерматит, еритема мултиформе ексудативен, вкл. Синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), повишена фоточувствителност, точковидни кръвоизливи.
Пикочно-полова система: По-често от 1% - задържане на течности. По-рядко 1% - нефротичен синдром, протеинурия, олигурия, хематурия, интерстициален нефрит, папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност, азотемия.
Хематопоетични органи и имунна система: По-малко от 1% - анемия (включително хемолитична и апластична анемия), левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия, агранулоцитоза, тромбоцитопенична пурпура, влошаване на хода на инфекциозните процеси (развитие на некротизиращ фасциит).
Дихателна система: По-малко от 1% - кашлица, бронхоспазъм, оток на ларинкса, пневмонит.
Сърдечно-съдова система: По-малко от 1% - повишено кръвно налягане; застойна сърдечна недостатъчност, екстрасистолия, болка в гърдите.
Алергични реакции: По-рядко 1% - анафилактоидни реакции, анафилактичен шок (обикновено се развива бързо), подуване на устните и езика, алергичен васкулит.
Предозиране Симптоми: повръщане, световъртеж, главоболие, задух, замъгляване на съзнанието, при деца - миоклонични гърчове, гадене, коремна болка, кървене, нарушена чернодробна и бъбречна функция.
Лечение: Стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, форсирана диуреза. Хемодиализата е неефективна.
Взаимодействие с други лекарства Повишава плазмените концентрации на дигоксин, метотрексат, литиеви препарати и циклоспорин. Намалява ефекта на диуретиците, на фона на калий-съхраняващи диуретици, рискът от хиперкалиемия се увеличава; на фона на антикоагуланти, тромболитични средства (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - рискът от кървене (често от стомашно-чревния тракт). Намалява ефектите на антихипертензивните и сънотворните. Увеличава вероятността от странични ефекти на други НСПВС и глюкокортикостероидни лекарства (кървене в стомашно-чревния тракт), токсичност на метотрексат и нефротоксичност на циклоспорин. Ацетилсалициловата киселина намалява концентрацията на диклофенак в кръвта. Едновременната употреба с парацетамол повишава риска от развитие на нефротоксични ефекти на диклофенак. Намалява ефекта на хипогликемичните средства. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валпроева киселина и пликамицин повишават честотата на хипопротромбинемия. Циклоспоринът и златните препарати засилват ефекта на диклофенак върху синтеза на простагландини в бъбреците, което повишава нефротоксичността. Едновременното приложение с етанол, колхицин, кортикотропин и жълт кантарион повишава риска от кървене пристомашно-чревния тракт. Диклофенак засилва ефекта на лекарства, които причиняват фоточувствителност. Лекарствата, които блокират тубулната секреция, повишават плазмената концентрация на диклофенак, като по този начин увеличават неговата токсичност.
Специални указания По време на лечението с лекарството трябва да се извършва системно наблюдение на картината на периферната кръв, черния дроб, бъбречната функция и изследване на изпражненията за наличие на кръв. Пациентите, приемащи лекарството, трябва да се въздържат от дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и бързи умствени и двигателни реакции, консумация на алкохол.
Форма на освобождаване Таблетки със забавено освобождаване 75 или 150 mg. По 10 таблетки в блистер. По 1, 2, 5 или 10 блистера в картонена кутия заедно с инструкция за употреба.
Условия на съхранение:
Срок на годност 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.
Отпускане от аптеките Рецепта.
ПРОИЗВОДИТЕЛ: Geksal AG, произведен от Salutas Pharma GmbH, 83607 Industristraße 25, Holzkirchen, Германия.
Представителство в Москва: 121170 Москва, ул. Кълнева, 3