Droperidol инструкции за употреба показания, противопоказания, странични ефекти - описание
Притежател на удостоверение за регистрация:
Доза от
| дроперидол | рег. №: LP-000492 от 01.03.11 г.- Безсрочно
Форма за освобождаване, опаковка и състав
| Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение | 1 мл | 1 ампер |
| дроперидол | 2,5 мг | 12,5 мг |
5 ml - ампули (10) - картонени кутии 5 ml - ампули (5) - контурни пластмасови опаковки (2) - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Антипсихотично лекарство (невролептик), производно на бутирофенон. Има антипсихотично, каталептогенно, седативно, противошоково и антиеметично действие.
Механизмът на антипсихотичното действие е свързан с блокадата на допаминовите D2 рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната система. Седативният ефект се дължи на блокадата на адренорецепторите в ретикуларната формация на мозъчния ствол, антиеметичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори на тригерната зона на центъра за повръщане, хипотермичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите рецептори на хипоталамуса.
Възможно понижаване на кръвното налягане поради разширяването на периферните съдове и намаляване на OPSS; намалява налягането в белодробната артерия (особено ако е значително повишено) и намалява пресорния ефект на епинефрин. Droperidol намалява честотата на индуцираната от епинефрин аритмия, но не предотвратява друга етиология на сърдечните аритмии.
Не притежава антихолинергична активност.
При интравенозно или интрамускулно приложение ефектът на дроперидол се развива след 3-10 минути, максималният ефект се наблюдава след 30 минути. Седативният ефект продължава 2-4 часа, общата продължителност на действие върху централната нервна система може да достигне 12 часа.
Фармакокинетика
Показания на лекарството
В хирургията: премедикация, въвеждаща анестезия, потенциране на обща и регионална анестезия. Невролептаналгезия (в комбинация с фентанил). Осигуряване на седативен ефект, премахване на гадене и повръщане по време на диагностични и хирургични процедури, болка и повръщане в следоперативния период.
В психиатричната практика: психомоторна възбуда, халюцинации.
В терапията: болка и шок при травма, инфаркт на миокарда, тежки стенокардни пристъпи, белодробен оток; хипертонична криза.
Кодове по ICD-10| Код по МКБ-10 | Индикация |
| F20 | Шизофрения |
| F21 | шизотипно разстройство |
| F22 | Хронични налудни разстройства |
| F23 | Остри и преходни психични разстройства |
| F25 | Шизоафективни разстройства |
| F29 | Неорганична психоза, неуточнена |
| I10 | Есенциална [първична] хипертония |
| I20 | Ангина пекторис [ангина пекторис] |
| I21 | Остър миокарден инфаркт |
| J81 | Белодробен оток |
| R11 | Гадене и повръщане |
| R52.0 | остра болка |
| R57.0 | Кардиогенен шок |
| Т79.4 | травматичен шок |
| Z51.4 | Подготвителни процедури за последващо лечение или изследване, некласифицирани другаде |
Дозов режим
Дозата се определя индивидуално, като се вземат предвид възрастта, телесното тегло, общото физическо състояние, естеството на заболяването, едновременно използваните лекарства, вида на анестезията, която ще се извърши.
За успокояване при възрастни 15-45 минути преди началото на операциятаинтервенции в / m прилагат 2,5-5 mg, деца - 100 mcg / kg.
За въвеждане в анестезия - в / в: възрастни - 15-20 mg, деца - 200-400 mcg / kg (или 300-600 mcg / kg / m2).
При продължителни операции, за поддържане на анестезия, се извършва повторно интравенозно приложение в доза от 2,5-5 mg.
В постоперативния период възрастните се предписват интрамускулно 2,5-5 mg на всеки 6 часа.
Страничен ефект
От страна на централната нервна система: дисфория, сънливост в следоперативния период и, обратно, когато се използва във високи дози - тревожност, двигателна възбудимост, страх; рядко - екстрапирамидни симптоми; в отделни случаи се наблюдават халюцинации и депресия в следоперативния период.
От страна на сърдечно-съдовата система: умерена артериална хипотония и тахикардия, които като правило не изискват специално лечение. В много редки случаи се наблюдава артериална хипертония (най-вероятно при комбинирана употреба на дроперидол с фентанил или други аналгетици, прилагани парентерално).
От храносмилателната система: гадене, загуба на апетит, диспепсия; рядко - жълтеница, преходна чернодробна дисфункция.
Алергични реакции: рядко - анафилактични реакции, замаяност, треперене, ларингоспазъм, бронхоспазъм.
Противопоказания за употреба
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата по време на бременност е възможна само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за безопасност на употребата на дроперидол по време на кърмене. Бутирофеноните се екскретират в млякото и не се препоръчват за употреба по време на кърмене. Ако е необходимо да се използва дроперидол при майката, кърменехраненето трябва да се спре.
При експериментални проучвания не е установен тератогенен ефект на дроперидол.
Приложение при нарушения на чернодробната функция
Заявление за нарушения на бъбречната функция
Употреба при деца
Употреба при пациенти в старческа възраст
специални инструкции
Droperidol се използва само в болнични условия.
Да се използва с повишено внимание при нарушения на черния дроб и бъбреците, епилепсия и състояния, предшестващи епилептичен припадък, с депресия.
При пациенти с феохромоцитом е възможна тежка артериална хипертония и тахикардия след прилагане на дроперидол.
Когато използвате дроперидол, трябва да предвидите възможността за развитие на тежка артериална хипотония и да осигурите средства за нейната навременна корекция. Droperidol може да причини намаляване на налягането в белодробната артерия, което трябва да се има предвид по време на хирургични и диагностични процедури. Пациентите, които получават дроперидол, изискват внимателно медицинско наблюдение.
При пациенти в напреднала възраст, физически отслабени и недохранени пациенти, както и при висок риск, началната доза дроперидол трябва да се намали. Увеличавайки дозата, е необходимо да се ръководите от вече получения ефект.
На фона на действието на лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, дроперидол трябва да се предписва в по-ниска доза и съответно след употребата на дроперидол такива лекарства трябва да се прилагат в по-ниски дози.
Трябва да се има предвид, че употребата на дроперидол в повишена доза (до 25 mg или повече) може да причини внезапна смърт при пациенти със сърдечни аритмии поради хипоксия, електролитен дисбаланс или спиране на алкохола.
При използване на дроперидол в хирургиятапрактиката трябва внимателно да следи параметрите на физиологичното състояние на тялото. Трябва да се подчертае, че промените в ЕЕГ изчезват бавно след операцията. Употребата на дроперидол по време на спинална или епидурална анестезия може да причини блокада на междуребрените нерви и симпатиковата нервна система, което от своя страна затруднява дишането, допринася за разширяването на периферните съдове и развитието на артериална хипотония.
За да се избегне ортостатична хипотония, трябва да се внимава при транспортиране на пациента, като се избягва внезапна промяна в позицията на тялото.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
На фона на действието на дроперидол и в рамките на един ден след употребата му трябва да се избягват потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.
лекарствено взаимодействие
Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (бензодиазепинови производни, анестетици, опиоидни аналгетици, хипнотици), дроперидол засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система.
При едновременна употреба дроперидолът проявява антагонизъм срещу епинефрин и други адрено- и симпатикомиметични средства.
При едновременната употреба на дроперидол се потенцира действието на антихипертензивните лекарства.
защото Droperidol блокира допаминовите рецептори, докато употребата му може да инхибира действието на допаминовите агонисти, вкл. бромокриптин, лизурид и леводопа.