ДУАКТИН® (ДУАКТИН)
АМЛОДИПИН C08C A01
Pharma International
СЪСТАВ И ФОРМА НА ОСВОБОЖДАВАНЕ:
капачки. 5 mg, #30
| Амлодипин | 5 мг |
Други съставки: калциев хидроген фосфат, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, талк.
Амлодипин (3-етил-5-метил-2(2-амино-отоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дихидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензенсулфонат) е антагонист на калциевите йони от дихидропиридиновата група. Той блокира навлизането на калциеви йони през бавните калциеви канали на мембраната в съдовите гладкомускулни клетки и кардиомиоцитите. Механизмът на хипотензивното действие на амлодипин е свързан с директен ефект върху гладката мускулатура на съдовете. Антиангинозният ефект на амлодипин се осъществява по два начина. Амлодипин разширява периферните артериоли и по този начин намалява OPSS (следнатоварване), за преодоляване на което работата на сърцето се увеличава. Тъй като сърдечната честота под въздействието на амлодипин практически не се променя, намаляването на натоварването на сърцето води до намаляване на потреблението на енергия от миокарда и неговата нужда от кислород. В допълнение, механизмът на действие на амлодипин включва и разширяване на главните коронарни артерии и коронарни артериоли както в нормалните, така и в исхемичните области на миокарда. В резултат на това се увеличава снабдяването на миокарда с кислород при пациенти с вазоспастична ангина пекторис и се предотвратява развитието на коронарна вазоконстрикция, причинена от тютюнопушенето. При пациенти с хипертония еднократна доза от лекарството осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане за 24 ч. Поради бавното начало на действие, амлодипин не предизвиква развитие на остра хипотония. При пациенти с ангина пекторис еднократна доза амлодипин в дневна доза удължава времето за извършване на физическа активност, забавя развитиетостенокарден пристъп и депресия на ST сегмента, намалява честотата на стенокардните пристъпи и намалява нуждата от нитроглицерин. След перорално приложение амлодипин се абсорбира добре и достига Cmax в серума след 6-12 часа Абсолютната бионаличност е 64-90%. Храненето не повлиява абсорбцията на амлодипин. T? е 30-50 ч. Стационарна плазмена концентрация се постига след 7-8 дни постоянна употреба на лекарството. Амлодипин се биотрансформира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити, 10% от непромененото лекарство и 60% от метаболитите се екскретират в урината. Наличието на бъбречна недостатъчност не повлиява значително фармакокинетиката на амлодипин. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с чернодробна недостатъчност клирънсът на амлодипин намалява с повишаване на AUC с приблизително 40-60%, така че може да се наложи по-ниска начална доза.
Артериална хипертония, исхемична болест на сърцето (стабилна стенокардия, стенокардия на Prinzmetal (вариантна стенокардия)).
с хипертония и ангина пекторис обикновено се предписва в начална доза от 5 mg 1 път на ден. Ако е необходимо, дозата се увеличава до максимум 10 mg / ден. При пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност (NYHA функционален клас III-IV) лекарството обикновено се предписва в начална доза от 5 mg 1 път на ден, като дозата се увеличава, ако лекарството се понася добре до 10 mg 1 път на ден. На пациенти с бъбречна недостатъчност се предписва Duactin в обичайни дози. При пациенти в напреднала възраст се използва обичайната схема на дозиране. Няма опит с амлодипин при деца.
свръхчувствителност към амлодипин или други компоненти на лекарството, други дихидропиридини.
обикновено се понася добре. Понякога има главоболие, подуване, умора, сънливост, гадене, гастралгия, горещи вълникръв, сърцебиене и замайване. Възможни са също алопеция, запек, артралгия, болки в гърба, астения, периферна невропатия, прекомерно изпотяване, панкреатит. В повечето случаи причинно-следствената връзка с лекарството е ненадеждна. Хепатит, жълтеница и повишена активност на чернодробните ензими в кръвта са изключително редки.
безопасността на амлодипин по време на бременност (особено през първия триместър) не е установена. Бъдете внимателни, назначавайте по време на кърмене. Т? Duactin при пациенти с нарушена чернодробна функция се увеличава, което изисква внимателна употреба на лекарството. Наличието на бъбречна недостатъчност не повлиява значително фармакокинетиката на амлодипин.
Duactin може да се прилага едновременно с тиазидни диуретици, β- и β-адренергични блокери, ACE инхибитори, дългодействащи нитрати, сублингвален нитроглицерин, НСПВС, антибиотици. Амлодипин не повлиява свързването на дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин с плазмените протеини и не повлиява значително фармакокинетиката на циклоспорин.
Опитът в лечението на предозиране с Duactin е ограничен. Извършва се стомашна промивка, предписва се активен въглен. Значителното предозиране може да доведе до прекомерна периферна вазодилатация с изразено и продължително понижение на кръвното налягане. Клинично значимата артериална хипотония при предозиране на Duactin изисква спешни мерки за поддържане на функцията на сърдечно-съдовата система (включително мониториране на кръвното налягане и ЕКГ), контрол на BCC и диуреза. За възстановяване на съдовия тонус и нормализиране на кръвното налягане е показано назначаването на вазоконстриктори. За да се елиминират последствията от блокадата на калциевите канали, калциевият глюконат се прилага интравенозно.