Фуроземид таблетки инструкции за употреба, показания, странични ефекти
всяка таблетка съдържа:активно вещество:фуроземид - 40 mg;помощни вещества:лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, картофено нишесте.
фармакологичен ефект
"Бимков" диуретик. В нормални терапевтични дози той нарушава реабсорбцията на натриеви и хлоридни йони в дебелия сегмент на възходящия край на бримката на Henle. Поради увеличаването на освобождаването на натриеви йони има вторично (медиирано от осмотично свързана вода) повишена екскреция на вода и повишена секреция на калиеви йони в дисталната част на бъбречните тубули. Фуроземидът има вторични ефекти, дължащи се на освобождаването на интраренални медиатори и преразпределението на интрареналния кръвен поток. Тези ефекти повишават перфузията на медуларния слой на бъбреците. Фуроземидът има хипотензивен ефект поради увеличаване на екскрецията на натриев хлорид и намаляване на реакцията на гладката мускулатура на съдовете към вазоконстрикторни ефекти и в резултат на намаляване на BCC. При сърдечна недостатъчност бързо води до намаляване на преднатоварването на сърцето чрез разширяване на големите вени. Диуретичният ефект зависи от дозата. На фона на курсовото лечение не се наблюдава отслабване на ефекта. Фуроземид не променя скоростта на гломерулна филтрация и остава ефективен при ниска скорост на гломерулна филтрация.
Началото на диурезата се наблюдава в рамките на първия час след перорално приложение на фуроземид. Пикът на диуретичното действие настъпва през първите два часа след приема, а продължителността на диуретичния ефект е 6-8 часа.
Фармакокинетика
Оралната абсорбция е бърза, но непълна. Пиковата плазмена концентрация се достига след приблизително 60 минути. Храносмилателната резорбция се забавя, но ненамалява в присъствието на храна. Бионаличността на фуроземид е около 65%.
Свързването с плазмените протеини е 96-98%. Свързването с плазмените протеини е намалено при чернодробна недостатъчност. Привидният обем на разпределение е около 0,150 l/kg.
Лекарството се инактивира в черния дроб с образуването на глюкурониди.
Полуживотът е около 50 минути. Плазменият клирънс е 2 до 3 ml/min/kg. Осъществява се чрез уриниране и през храносмилателния тракт (частично с жлъчка). Значително преобладаващата екскреция с урината е бърза и засяга главно активната форма на фуроземид.
Фуроземид преминава плацентарната бариера. Фуроземид преминава в кърмата.
Фармакокинетични характеристики при възрастни хора:
Свързването на фуроземид с албумин може да бъде намалено при пациенти в напреднала възраст. Първоначалният диуретичен ефект при пациенти в напреднала възраст е по-слаб, отколкото при млади хора. Уринарната екскреция на фуроземид намалява пропорционално на постепенно прогресиращите свързани с възрастта промени в тубулната функция.
Фармакокинетични характеристики при пациенти с бъбречна недостатъчност:
Бионаличността след перорално приложение е намалена. При бъбречна недостатъчност бъбречната екскреция се компенсира от екскрецията му в жлъчката и при хора с отсъстващи (нефункциониращи) бъбреци може да достигне 86-98% от екскретираното количество. Фуроземидът се диализира слабо.
Фармакокинетични характеристики при новородени:
Оралната бионаличност е намалена. При новородени елиминационният полуживот е удължен (до 7 часа), тъй като привидният обем на разпределение се увеличава и плазменият клирънс се намалява. При недоносени бебета полуживотът се увеличава до 20 часа поради намаляване на екскрецията с урината.
Показания за употреба
Оток от сърдечен или бъбречен произход. Оток от чернодробен произход, обикновено в комбинация с калий-съхраняващи диуретици. Артериална хипертония при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, които са противопоказани при назначаването на тиазидни диуретици (особено при креатининов клирънс под 30 ml / min).
Противопоказания
- свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества на лекарството; свръхчувствителност към сулфонамиди поради възможна проява на кръстосана алергия към фуроземид;
- остра бъбречна недостатъчност;
- запушване на пикочните пътища;
- хиповолемия или дехидратация;
- галактоземия, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция, лактазен дефицит;
- фуроземид не се препоръчва за употреба в комбинация с литий;
- хепатит и хепатоцелуларна недостатъчност при пациенти на хемодиализа с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 1/2 -1 таблетка на ден);
- тежко състояние: 2-3 таблетки на ден в 1 или 2 приема, или 3-4 таблетки на ден в 2 приема.
Деца. За лечение на отоци дневната доза е 1-2 mg/kg телесно тегло в 1-2 приема.
Употреба при пациенти в старческа възраст Изборът и коригирането на дозата при пациенти в старческа възраст трябва да се прави с повишено внимание, като обикновено се започва от долния край на терапевтичния дозов диапазон.
Страничен ефект
От страна на сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, колапс, тахикардия, аритмии, намален обем на кръвта.
От страна на нервната система: замаяност, главоболие, мускулна слабост, спазми на мускулите на прасеца (тетания), апатия, адинамия, слабост,летаргия, сънливост, объркване.
От сетивата: зрително и слухово увреждане (загуба на слуха и шум в ушите, обикновено краткосрочни, се появяват в редки случаи, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност, хипопротеинемия (например с нефротичен синдром)).
От храносмилателната система: чернодробна енцефалопатия при пациенти с хепатоцелуларна недостатъчност, повишени трансаминази, анорексия, сухота в устата, жажда, гадене, повръщане, диария, запек, холестатична жълтеница, панкреатит (обостряне).
От пикочно-половата система: олигурия, остра задръжка на урина (при пациенти с аденом на простатата), мускулен спазъм, спазъм на пикочния мехур, интерстициален нефрит, хематурия, намалена потентност.
Алергични реакции: уртикария, еозинофилия, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, васкулит, некротизиращ ангиит, пруритус, студени тръпки, треска, фоточувствителност, анафилактични и/или анафилактоидни реакции, пурпура, парестезия (парене, болка), булозни реакции (булозен пемфигоид, еритема), Stevens-Jo синдром на hnson, токсична епидермална некролиза.
От страна на хемопоетичните органи: левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, апластична анемия.
От страна на водно-електролитния метаболизъм: хиповолемия, дехидратация (риск от тромбоза и тромбоемболизъм), хипокалиемия, хипонатремия, хипохлоремия, хипокалцемия, хипомагнезиемия, метаболитна алкалоза.
Влияние върху лабораторните показатели: хипергликемия, повишени нива на холестерол, липопротеини с ниска плътност (при приемане на големи дози от лекарството), хиперурикемия, глюкозурия, хиперкалциурия, повишени нива на креатинин в кръвта.
Ако се появят нежелани реакции, намалете дозата или преустановете лекарството.
Предозиране
Симптоми:изразено понижение на кръвното налягане, колапс, шок, хиповолемия, дехидратация, хемоконцентрация, аритмии (включително атриовентрикуларен блок, вентрикуларна фибрилация), остра бъбречна недостатъчност с анурия, тромбоза, тромбоемболизъм, сънливост, объркване, вяла парализа, апатия, хипокалиемия и хипохлоремия алкални лози
Лечение:корекция на водно-солевия баланс и киселинно-алкалния баланс, попълване на обема на циркулиращата кръв, симптоматично лечение, поддържане на жизнените функции. Няма специфичен антидот.
Взаимодействие с други лекарства
При едновременната употреба на глюкокортикостероиди, амфотерицин В, лаксативи се увеличава рискът от развитие на хипокалиемия, със сърдечни гликозиди се увеличава рискът от развитие на дигиталисова интоксикация поради хипокалиемия.
Употребата на диуретици, дезмопресин, антидепресанти, които инхибират обратното захващане на серотонина, карбамазепин и окскарбазепин повишава риска от хипонатриемия.
Ототоксичността на аминогликозиди, гликопептиди като ванкомицин и тейкопланин и други ототоксични лекарства може да се увеличи при едновременна употреба с фуроземид. Тъй като това може да доведе до необратима загуба на слуха, тези лекарства се използват едновременно с фуроземид само в изключителни случаи.
Непрепоръчителни комбинации:
Не се препоръчва едновременната употреба на фуроземид и литиеви препарати. Нивото на литий в кръвния серум се повишава с признаци на предозиране, бъбречният клирънс на литиевите препарати намалява и токсичността на литиевите препарати се увеличава. Ако едновременната употреба на лекарствени продукти не може да бъде избегната, внимавайтемониториране на нивата на литий в кръвния серум и корекция на дозата на литий.
Комбинации, изискващи специални грижи:
Фуроземид трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с рисперидон, тъй като смъртността може да се увеличи при пациенти в старческа възраст. Необходимостта от съвместна употреба трябва да бъде обоснована, като се вземат предвид рисковете и ползите от тази комбинация. Рискът от смъртност се увеличава при наличие на дехидратация.
Нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително аспирин, в противовъзпалителни дози ацетилсалицилова киселина ≥1 g на доза и/или ≥3 g на ден) или аналгетици в антипиретични дози (≥500 mg на доза и/или Самолечението може да бъде вредно за вашето здраве. Консултирайте се с вашия лекар и прочетете инструкциите преди употреба.