Инжекционен разтвор Trigamma® (Moskhimfarmpreparaty)
Производител: JSC "Moskhimfarmpreparaty" им. Н. А. Семашко „България
Форма на освобождаване: течни лекарствени форми. Инжектиране.
Основни характеристики. Съединение:
Активни съставки: тиамин хидрохлорид (по отношение на безводно вещество) - 50 mg, пиридоксин хидрохлорид (по отношение на безводно вещество) - 50 mg, цианокобаламин (по отношение на безводно вещество) - 0,5 mg, лидокаин хидрохлорид (по отношение на безводно вещество) - 10 mg.
Помощни вещества: бензетониев хлорид, динатриев едетат (трилон Б), натриев хидроксид, вода за инжекции.
Описание: Бистра червена течност.
Фармакологични свойства:
Невротропните витамини от група В имат благоприятен ефект при възпалителни и дегенеративни заболявания на нервите и опорно-двигателния апарат.
Тиаминът (В1) играе ключова роля в процесите на въглехидратния метаболизъм, които са от решаващо значение в метаболитните процеси на нервната тъкан, както и в цикъла на Кребс, с последващо участие в синтеза на ТРФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат). Пиридоксин (B6) участва в метаболизма на протеините и отчасти в метаболизма на въглехидратите и мазнините. Физиологичната функция на двата витамина (В1 и В6) е взаимно да потенцират действието си, което се изразява в положителен ефект върху нервната, нервно-мускулната и сърдечно-съдовата система.
Цианокобаламин (В12) участва в синтеза на миелиновата обвивка, стимулира хематопоезата, намалява болката, свързана с увреждане на периферната нервна система, стимулира нуклеиновия метаболизъм чрез активиране на фолиева киселина.
Лидокаин - има локален анестетичен ефект.
Фармакокинетика. Тиамин. След интрамускулно инжектиране тиаминът се абсорбира бързо от мястото на инжектиране и навлизав кръвта (484 ng/ml след 15 минути на първия ден от доза от 50 mg) и се разпределя неравномерно в тялото със съдържание в левкоцити 15%, еритроцити 75% и в кръвна плазма 10%. Поради липсата на значителни запаси от витамина в организма, той трябва да се приема ежедневно. Тиаминът преминава през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери и се намира в кърмата. Тиаминът се екскретира от бъбреците в алфа фаза след 0,15 часа, в бета фаза - след 1 час и в крайна фаза - в рамките на 2 дни. Основните метаболити са: тиаминкарбоксилна киселина, пирамин и някои неизвестни метаболити. От всички витамини тиаминът се съхранява в тялото в най-малки количества. Тялото на възрастен човек съдържа около 30 mg тиамин под формата на: 80% под формата на тиамин пирофосфат, 10% тиамин трифосфат и останалата част под формата на тиамин монофосфат.
Пиридоксин. След интрамускулно инжектиране пиридоксинът бързо се абсорбира в кръвния поток и се разпределя в тялото, действайки като коензим след фосфорилиране на CH2OH групата на 5-та позиция. Около 80% от витамина се свързва с плазмените протеини. Пиридоксинът се разпределя в тялото, преминава през плацентата и се открива в кърмата. Отлага се в черния дроб и се окислява до 4-пиридоксинова киселина, която се екскретира от бъбреците, максимум 2-5 часа след абсорбцията. Човешкото тяло съдържа 40-150 mg витамин B6, дневната му скорост на елиминиране е около 1,7-3,6 mg със скорост на попълване 2,2-2,4%. Цианокобаламин.
В кръвта цианокобаламинът (В12) се свързва с транскобаламини I и II, които го транспортират до тъканите. Отлага се главно в черния дроб. Комуникация с плазмените протеини - 90%. Максималната концентрация след подкожно и интрамускулноприложение се постига след 1 час.
Той се екскретира от черния дроб с жлъчката в червата и се абсорбира отново в кръвта. Полуживотът е 500 дни. Екскретира се при нормална бъбречна функция 7-10% от бъбреците, около 50% през червата; с намаляване на бъбречната функция 0-7% от бъбреците, 70-100% през червата. Прониква през плацентарната бариера в кърмата.
Лидокаин Времето за достигане на максимална концентрация в кръвната плазма при интрамускулно приложение е 5-15 минути. Плазмените протеини свързват 50-80% от лекарството. Разпределя се бързо (в рамките на 6-9 минути) в органи и тъкани с добра перфузия, вкл. в сърцето, белите дробове, черния дроб, бъбреците, след това в мускулите и мастната тъкан. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери, секретира се с кърмата (до 40% от концентрацията в плазмата на майката). Метаболизира се главно в черния дроб (90-95% от дозата) с участието на микрозомални ензими с образуването на активни метаболити - моноетилглицин ксилидид и глицин ксилидид, които имат полуживот съответно 2 часа и 10 часа. Интензивността на метаболизма намалява при чернодробни заболявания (може да бъде от 50 до 10% от нормалната стойност). Екскретира се с жлъчка и бъбреци (до 10% непроменен).
Показания за употреба:
В комплексната терапия на следните неврологични заболявания: неврити (включително ретробулбарни неврити), невралгии, полиневропатии (диабетни, алкохолни и др.); миалгия, коренови синдроми, херпес зостер, пареза на лицевия нерв.
Дозировка и приложение:
При изразен синдром на болка е препоръчително да започнете лечението с интрамускулно инжектиране (дълбоко) на 2 ml от лекарството дневно в продължение на 5-10 дни, с преход в бъдеще или към перорални лекарствени форми, или към по-редки инжекции (2-3 пъти седмичнов рамките на 2-3 седмици).
Характеристики на приложението:
Употреба по време на бременност и кърмене: Не се препоръчва.
Странични ефекти:
Алергични реакции. В някои случаи може да има повишено изпотяване, тахикардия, появява се акне. Описани кожни реакции под формата на сърбеж, уртикария.
В редки случаи може да има явления на свръхчувствителност към лекарството, например обрив, задух, ангиоедем, анафилактичен шок.
Взаимодействие с други лекарства:
Тиаминът се разлага напълно в разтвори, съдържащи сулфити. Други витамини се инактивират в присъствието на продукти от разграждането на витамин В1.
Медта ускорява разрушаването на тиамина; освен това тиаминът губи ефекта си с повишаване на стойностите на pH (повече от 3).
Пиридоксинът ускорява декарбоксилирането на леводопа в тъканите, като по този начин намалява неговата ефективност при болестта на Паркинсон. При парентерално приложение на лидокаин, в случай на допълнителна употреба на епинефрин и норепинефрин, е възможно да се увеличи страничният ефект върху сърцето.
Витамин В12 е фармацевтично несъвместим с аскорбинова киселина, соли на тежки метали.
Противопоказания:
- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството;
- детска възраст (поради липса на изследвания).
Предозиране:
Симптоми: При много бързо приложение на лекарството могат да се появят системни реакции (замаяност, аритмия, конвулсии), които също могат да бъдат резултат от предозиране.
Лечение: симптоматична терапия.
Условия за съхранение:
На защитено от светлина място при температура от 0 до 8°С. Да се пази далеч от деца.
Условияпочивни дни:
Разтвор за интрамускулно инжектиране.
2 ml в кафяви стъклени ампули или светлозащитни стъклени ампули.
5 ампули са поставени в блистерна опаковка от поливинилхлориден филм.
1 или 2 блистера с ампулен керамичен скарификатор или абразивен ампулен скарификатор и инструкции за употреба са поставени в картонена опаковка.
При използване на ампули с точка на счупване или пръстен не се поставят скарификатори за ампули.