KATADOLON инструкция, прегледи, аналози, цена в аптеките

  • Фармакокинетика
  • Показания за употреба
  • Начин на приложение
  • Странични ефекти
  • Противопоказания
  • Бременност
  • Взаимодействие с други лекарства
  • Предозиране
  • Условия за съхранение
  • Форма за освобождаване
  • Съединение
  • Допълнително
ЛекарствотоКатадолон е неопиоиден аналгетик с централно действие. Флупиртин е селективен активатор на невронални калиеви канали.Флупиртин активира свързаните с G-протеин невронални калиеви канали на присъщата ректификация. Освобождаването на калиеви йони води до стабилизиране на потенциала на покой и намаляване на възбудимостта на невронните мембрани. В резултат на това възниква индиректно инхибиране на NMDA рецепторите (N-метил-D-аспартат), тъй като блокадата на NMDA рецепторите от магнезиевите йони продължава до настъпване на деполяризация на клетъчната мембрана (индиректен антагонистичен ефект върху NMDA рецепторите).При терапевтично значими концентрации флупиртин не се свързва с α1-, α2-адренергичните рецептори, , 5HT 2-серотонин, допамин, бензодиазепин, опиоид, централни m- и n-холинергични рецепториТакова централно действие на флупиртин води до осъществяване на 3 основни ефекта. Невронът става по-малко възбудимИндиректният антагонизъм на флупиртин срещу NMDA рецепторите предпазва невроните от приема на калциеви йони. По този начин се смекчава сенсибилизиращият ефект от повишаване на вътреклетъчната концентрация на калциеви йони.ноцицептивни импулси.Миорелаксиращо действиеФармакологичните ефекти, описани за аналгетичния ефект, са функционално подкрепени от повишено усвояване на калциеви йони от митохондриите, което се случва при терапевтично значими концентрации. Мускулният релаксиращ ефект възниква в резултат на съпътстващо инхибиране на предаването на импулси към моторните неврони и съответните ефекти на интеркаларните неврони. По този начин този ефект се проявява главно по отношение на цялата мускулатура като цяло.Ефектът на процесите на хронификацияПроцесите на хронификация трябва да се разглеждат като процеси на невронна проводимост поради пластичността на функцията на невроните.Чрез индуцирането на вътреклетъчните процеси, еластичността на невронните функции създава условия за прилагане на механизми като "инфлация", при които има увеличаване на отговора на всеки следващ импулс . NMDA рецепторите (генна експресия) са до голяма степен отговорни за задействането на такива промени.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира почти напълно (до 90%) и бързо от стомашно-чревния тракт Концентрацията на активното вещество в кръвната плазма е пропорционална на дозата Метаболизира се в черния дроб (до 75% от приетата доза) с образуването на активния метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-флуоро]-бензиламинопиридин) и М2. Активният метаболит М1 се образува в резултат на хидролиза на уретановата структура (фаза 1 на реакцията) и последващо ацетилиране (фаза 2 на реакцията). Този метаболит осигурява средно 25% от аналгетичната активност на флупиртин. Друг метаболит (М2 - биологично неактивен) се образува в резултат на реакцията на окисление (1-ва фаза) на пара-флуоробензил, последвана от конюгиране (2-ра фаза) на пара-флуоробензоена киселина с глицин. Изследване кой изоензим участва предимно вне са извършени пътища на окислително разграждане. Трябва да се очаква, че флупиртин ще има само малка способност да взаимодейства T1 / 2 е около 7 часа (10 часа за основното вещество и метаболита M1), което е достатъчно, за да осигури аналгетичен ефект. ppuric acid) и 1/3 от приложената доза се екскретира като метаболити с неясна структура. Малка част от дозата се екскретира от тялото с жлъчка и изпражнения Фармакокинетика в специални клинични случаи При пациенти в напреднала възраст (над 65 години), в сравнение с млади пациенти, има увеличение на T1 / 2 (до 14 часа с еднократна доза и до 18,6 часа, когато се приема в продължение на 12 дни) и Cmax, съответно, в кръвната плазма е 2-2,5 пъти по-висока.

Показания за употреба

Катадолон се използва за лечение на лека до умерена остра болка при възрастни.

Начин на приложение

Ако е възможно, лекарството трябва да се приема в изправено положение. В изключителни случаи капсулата на лекарството Katadolon може да се отвори и само съдържанието на капсулата може да се приема перорално / инжектира през епруветка. При поглъщане на съдържанието на капсулата се препоръчва да се неутрализира горчивият му вкус, като се яде например банан. Препоръчителната доза на лекарството е 100 mg (1 капсула) 3-4 пъти на ден, ако е възможно, с равни интервали между дозите. При силна болка - 200 mg (2 капсули) 3 пъти / ден. Максималната дневна доза е 600 mg (6 капсули) Дозата се избира в зависимост от интензивността на болката и индивидуалната чувствителност към лекарството. Най-ниската ефективна доза трябва да се използва за максималнакратък период от време. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 2 седмици Пациенти в старческа възраст (над 65 години) в началото на лечението се предписват 100 mg (1 капсула) 2 пъти дневно, сутрин и вечер При пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да се следи концентрацията на креатинин в плазмата. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 300 mg (3 капсули). При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност не се налага коригиране на дозата. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност или хипоалбуминемия максималната дневна доза не трябва да надвишава 300 mg (3 капсули.) Ако е необходимо назначаването на лекарството в по-високи дози, пациентите се наблюдават внимателно.