Неостигмин бромид (неостигмин бромид) - инструкции за употреба, описание, фармакология
Съдържание на инструкциите за употреба.
Характеристика:Бял кристален прах без мирис, горчив вкус. Хигроскопичен. На светлина придобива розов оттенък. Много лесно разтворим във вода (1:10), лесно в алкохол (1:5). Водните разтвори се стерилизират при 100 °C в продължение на 30 минути.
фармакологичен ефект
Фармакология:Фармакологично действие - антихолинестеразно. Обратимо инхибира холинестеразата и стабилизира ацетилхолина в синаптичната цепнатина, засилвайки холинергичното невромускулно и невроорганно предаване.
Практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт (кватернерно амониево съединение). Бионаличността е 1-2%. При / m въвеждане C_max в кръвта се постига след 30 минути. Свързване с плазмените протеини - 15-25%. Не прониква през BBB. T_1/2 за перорално, a / m и / във въведението е съответно 52, 51-90 и 53 минути. Претърпява биотрансформация в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. 80% от приетата доза се екскретира през бъбреците в рамките на 24 часа (от които 50% са непроменени и 30% са под формата на метаболити).
Предизвиква свиване на зеницата и спазъм на акомодацията, намалява вътреочното налягане, повишава тонуса на гладката мускулатура на бронхите, пикочния мехур и стомашно-чревния тракт (засилва перисталтиката и отпуска сфинктерите), забавя сърдечната честота. Повишава секрецията на жлезите (слюнчени, бронхиални, потни и стомашно-чревни) и допринася за развитието на хиперсаливация, бронхорея и повишена киселинност на стомашния сок, тонизира скелетната мускулатура.
Показания за употреба
Употреба:Миастения гравис, двигателни нарушения следмозъчни травми, менингит, енцефалит, полиомиелит, атрофия на зрителния нерв, откритоъгълна глаукома, атония на червата и пикочния мехур, предозиране на антидеполяризиращи мускулни релаксанти.
Противопоказания
Противопоказания:Свръхчувствителност, вкл. към бромиди, епилепсия, ваготония, исхемична болест на сърцето, брадикардия, аритмии, бронхиална астма, хипертиреоидизъм, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, перитонит, чревна непроходимост, аденом на простатата, бременност, кърмене.
Странични ефекти
Странични ефекти:Замаяност, гърчове, дезориентация в пространството, главоболие, дизартрия, миоза, брадикардия, инхибиране на синоатриалния възел, хипотония, колапс, бронхорея, бронхоспазъм, спиране на дишането, хиперсаливация, гадене, повръщане, диария, флатуленция, коремна болка, наложително желание за уриниране, мускулни крампи, артралгия, обилно изпотяване, усещане за горещи вълни, слабост, алергични реакции.
Взаимодействие: Потенцира действието на м-холиномиметиците и деполяризиращите мускулни релаксанти (в 1-ва фаза). Възстановява нервно-мускулната проводимост, нарушена от антидеполяризиращи мускулни релаксанти и антибиотици от групата на аминогликозидите (стрептомицин, канамицин, гентамицин и др.).
Предозиране: Симптоми: мускулни крампи, брадикардия, хипотония, бронхоспазъм (в тежки случаи - спиране на дишането), обилно изпотяване, слюноотделяне.
Лечение: спиране на лекарството, интравенозно приложение на 0,1% разтвор на атропин сулфат.
Дозировка и начин на приложение
Дозировка и приложение:Възрастни се предписват перорално 30 минути преди хранене 10-15 mg 2 пъти на ден. S/C инжектира 1 ml 0,05% разтвор (0,05 mg) 1-2 пъти на ден. Деца под 10 години - 1 mg за 1 година от животана ден, деца над 10 години - не повече от 10 mg. Парентерално за деца под 10-годишна възраст: s / c 0,1 ml 0,05% разтвор за 1 година от живота, но не повече от 0,75 ml на 1 инжекция.
При миастенична криза при възрастни: 0,5-1 ml от 0,05% разтвор се инжектира интравенозно, след това s / c в нормални дози на кратки интервали. При миастения гравис лекарството се предписва на курсове от 25-30 дни, които, ако е необходимо, се повтарят след 3-4 седмици. По-високи дози за възрастни: вътре - еднократно 15 mg, дневно 50 mg, s / c - еднократно 2 mg, дневно 6 mg.
За лечение на глаукома: 1-2 капки от 0,5% разтвор се инжектират в конюнктивалния сак 1-4 пъти на ден.
За спиране на действието на мускулни релаксанти от антидеполяризиращ тип действие: 3 ml 0,05% разтвор (1,5 mg) се инжектират интравенозно. Ако ефектът е недостатъчен, инжекцията се повтаря. Само за 20-30 минути можете да въведете не повече от 10-12 ml 0,05% разтвор (5-6 mg).
Предпазни мерки: Парентералното приложение при деца е разрешено само в болнични условия. 0,5-2 минути преди интравенозното приложение на неостигмин е необходимо да се инжектират венозно 0,5-0,7 ml 0,1% разтвор на атропин сулфат (за развитие на тахикардия).
Други лекарства и лекарства, използвани заедно с и/или вместо"Неостигмин бромид (Neostigmine bromide)" при лечение и/или профилактика на следните заболявания.