Ноотропи, пауърлифтинг и др.
Ноотропи илиноотропи, те също са неврометаболитни стимуланти - вещества, приемани за подобряване на умствените способности.
Терминът "ноотропен" произлиза от гръцки. νους - ум и τροπή - обръщам, преча, променям. Той е въведен през 1972 г., за да опише подобряващия ума ефект на пирацетам. По-късно подобни ефекти са наблюдавани и при други вещества.
През 1963 г. белгийските фармаколози S. Giurgea и V. Skondia синтезират първото лекарство от тази група - пирацетам, сега известен още като "ноотропил". Подобно на психостимулантите, той повишава умствената дейност, но няма странични ефекти, присъщи на психостимулаторите.
През 1972 г. K. Giurgea предложи терминът ноотропи да се отнася до клас лекарства, които подобряват висшите функции на мозъка и нямат страничните ефекти, присъщи на психостимулантите.
Понастоящем са синтезирани повече от 10 оригинални ноотропи от серията пиролидин, които са във фаза III на клинични изпитвания или вече са регистрирани в редица страни; сред тях са oxiracetam, aniracetam, etiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, cebracetam, nefiracetam, isacetam, detiracetam. Тези ноотропи са колективно наричани рацетами.
Освен това са синтезирани други семейства ноотропни лекарства, включително холинергични, GABAergic, глутаматергични и пептидергични.
Няма единен механизъм на действие за всички ноотропи. Известно е, че ноотропните ефекти могат да бъдат причинени от:
- пряко въздействие върху невроните;
- подобряване на церебралния кръвен поток и микроциркулацията на кръвта в мозъка;
- антиагрегантно, антихипоксично, деконгестантно действие и други подобни.
В момента основните механизмиДействията на ноотропните средства се считат за ефект върху метаболитните и биоенергийните процеси в нервната клетка и взаимодействието с невротрансмитерните системи на мозъка. Неврометаболичните стимуланти подобряват проникването през BBB и използването на глюкоза (особено в мозъчната кора, подкоровите ганглии, хипоталамуса и малкия мозък), подобряват метаболизма на нуклеиновата киселина, активират синтеза на АТФ, протеин и РНК.
Ефектът на редица ноотропи се медиира чрез невротрансмитерните системи на мозъка, сред които най-важните са:
Ноотропите имат и други ефекти, включително:
регулиране на синтеза на фосфолипиди и протеини в нервните клетки, стабилизиране и нормализиране на структурата на клетъчните мембрани;
инхибиране на образуването на свободни радикали и липидна пероксидация на клетъчните мембрани;
намаляване на нуждата на невроните от кислород при хипоксични условия;
повишаване на устойчивостта на нервните клетки към въздействието на различни неблагоприятни фактори.
Важна роля играе подобряването на микроциркулацията в мозъка чрез оптимизиране на преминаването на еритроцитите през съдовете на микроваскулатурата и инхибиране на агрегацията на тромбоцитите.
Ноотропните ефекти могат да бъдат причинени от нещо друго.
Комплексният ефект на ноотропните лекарства подобрява биоелектричната активност и интегративната активност на мозъка, което се проявява чрез характерни промени в електрофизиологичните модели (улесняване на преминаването на информация между полукълбата, повишаване на нивото на будност, увеличаване на абсолютната и относителна мощност на ЕЕГ спектъра на кората и хипокампуса, увеличаване на доминиращия пик).
Повишен кортико-субкортикален контрол, подобрен обмен на информация в мозъка, положителен ефект върху формирането ивъзпроизвеждането на запомняща се следа води до подобряване на паметта, възприятието, вниманието, мисленето, повишаване на способността за учене и активиране на интелектуалните функции. Способността да се подобрят когнитивните (когнитивните) функции даде основание ноотропните лекарства да се нарекат "когнитивни стимуланти".
В спектъра на клиничната активност на ноотропите (неврометаболични стимуланти) се разграничават следните основни ефекти:
- Ноотропно действие (повлияване на нарушени висши кортикални функции, ниво на преценка и критични способности, подобряване на кортикалния контрол на подкоровата активност, мислене, внимание, реч).
- Мнемотропно действие (влияние върху паметта, ученето).
- Повишаване на нивото на будност, яснота на съзнанието (влияние върху състоянието на потиснато и замъглено съзнание).
- Адаптогенен ефект (повлияване на толерантността към различни екзогенни фактори, включително лекарства, повишаване на общата устойчивост на организма към действието на екстремни фактори).
- Антиастенично действие (повлияване на слабост, летаргия, изтощение, явления на психическа и физическа астения).
- Психостимулиращ ефект (влияние върху апатия, хипобулия, аспонтанност, бедност на мотивите, умствена инерция, психомоторна изостаналост).
- Антидепресивно действие.
- Седативен (успокояващ) ефект, намаляване на раздразнителността и емоционалната възбудимост.
- Вегетативно действие (повлияване на главоболие, световъртеж, церебростеничен синдром).
- Антикинетично действие.
- Антипаркинсоново действие.
- Антиепилептично действие, влияние върху епилептичната пароксизмална активност.
От горните фармакодинамични свойства някои са общи за всичкиноотропни лекарства, други са селективни.
Странични ефекти
Стимулиращият ефект на ноотропите върху умствената дейност понякога може да бъде придружен от говорна и двигателна възбуда, тревожност и нарушения на съня.
Понякога има развитие на пристрастяване и пристрастяване към ноотропи.
От друга страна, ноотропите се характеризират с ниска токсичност, добра съвместимост с лекарства от други фармакологични групи и практически липса на усложнения.
Класификация
Днес ноотропите се класифицират според техния химичен състав.
- Рацетами. Пиролидинови производни: Пирацетам, Етирацетам, Анирацетам, Оксирацетам, Прамирацетам, Дупрацетам, Ролзирацетам и др.
- Производни на диметиламиноетанол (прекурсори на ацетилхолин): деанол ацеглумат, меклофеноксат.
- Производни на пиридоксин: пиритинол, биотредин.
- Производни и аналози на GABA: гама-аминомаслена киселина (аминалон), никотиноил-GABA (пикамилон), гама-амино-бета-фенилмаслена киселина хидрохлорид (фенибут), хопантенова киселина, пантогам, калциев гама-хидроксибутират (невробутал).
- Цереброваскуларни агенти: Гинко билоба (мемоплант).
- Невропептиди и техните аналози: семакс.
- Аминокиселини и вещества, които влияят на възбуждащата аминокиселинна система: глицин, биотредин.
- 2-меркантобензимидазолови производни: етилтиобензимидазол хидробромид (бетил).
- Витаминоподобни агенти: идебенон.
- Полипептиди и органични съединения: кортексин, церебролизин, церебрамин.
- Вещества от други фармакологични групи с компонент на ноотропно действие:
- коректори на нарушения на мозъчното кръвообращение: ницерголин, винпоцетин, ксантинол никотинат, винкамин,нафтидрофурил, цинаризин;
- общи тонизиращи и адаптогени: ацетиламиноянтарна киселина (известна като "янтарна киселина"), екстракт от женшен, мелатонин, лецитин.
- психостимуланти: салбутиамин;
- антихипоксанти и антиоксиданти: хидроксиметилетилпиридин сукцинат (мексидол);
- ацефен и неговите производни.
Признаци на ноотропна активност присъстват във фармакодинамиката на глутаминовата киселина, мемантина и левокарнитина.
В допълнение, експериментът показа ноотропния ефект на редица невропептиди и техните синтетични аналози (ACTH и неговите фрагменти, соматостатин, вазопресин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, невропептид Y, субстанция P, ангиотензин II, холецистокинин-8, пирацетамови пептидни аналози и др.).
90-те години бяха белязани от висок темп на изследователска дейност, свързана с търсенето и изучаването на механизма на действие на нови и съществуващи ноотропни лекарства.
Търсенето на основна хипотеза за действието на ноотропите, способна да интегрира вече известните аспекти на механизма на действие на ноотропните лекарства и да определи бъдещата им съдба, продължава и до днес.
Актуално е търсенето на нови лекарства, които биха имали по-голяма фармакологична активност и биха имали селективен ефект върху интегративните функции на мозъка, подобрявайки психопатологичното състояние на пациента, неговата умствена дейност и ориентация в ежедневието.
Най-известните ноотропи
- EGb 761 (Memoplant)
- Рацетами
- пирацетам (ноотропил)
- Антирацетам
- Оксирацетам
- Прамирацетам
Твърди се, че други вещества действат по подобен начин:
- Кофеин
- никотин
- Амфетамин (Adderall, Dexedrine)
- Адрафинил (олмифон)
- Модафинил (Provigil)
- DMAE се използва за лечение на синдром на разстройство на вниманието. Има геропротективен ефект
- Фенибут
- Инхибиторите на ацетилхолинестеразата и прекурсорите на ацетилхолин са два класа лекарства (добавки), които имат ноотропен ефект, когато се използват в ограничени дози:
- Alpha-GPC (L-алфа глицерилфосфорилхолин, холин алфосцерат) е най-ефективният прекурсор на холин, който свободно преминава кръвно-мозъчната бариера;
- Huperzine A е силен инхибитор на ацетилхолинестераза, извлечен от китайски клубен мъх;
- CDP-холин (цитидин дифосфат холин) е прекурсор на холин, по-икономична алтернатива на Alpha GPC
- Лецитинът е естествен прекурсор на ацетилхолина
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Големи дози ацетилхолин могат да бъдат опасни за здравето.
Витамини и хранителни вещества с изразен ноотропен ефект:
Билки с ноотропен ефект:
- Гинко билоба - увеличава притока на кръв към крайниците и мозъка
- Withania Somnifera (Ashwagandha) - тоник, който нормализира метаболитните процеси
- Bacopa monnieri е успокоително и тонизиращо средство, което подпомага електрохимичните процеси в мозъка
- Melissa Officinalis (маточина)
- Eleutherococcus (сибирски женшен) е тоник и адаптоген, който нормализира състоянието на стрес, повишава умствените способности.
- Celastrus Panicaltus
- Готу Кола
- Sutherlandia Frutescens
Клинична употреба на ноотропи
Първоначално ноотропите се използват главно за лечение на мозъчна дисфункция при пациенти в напреднала възраст с органичен мозъчен синдром. През последните години те се използват широко в различни области на медицината, включително гериатрична, акушерска и педиатрична практика, неврология, психиатрия и наркология.
Ноотропите се използват за
- деменция от различен произход (съдова, сенилна, с болест на Алцхаймер),
- хронична цереброваскуларна недостатъчност,
- психоорганичен синдром,
- с последствията от мозъчно-съдов инцидент, травматично мозъчно увреждане,
- интоксикация,
- невроинфекции,
- интелектуално-мнестични разстройства (нарушена памет, концентрация на вниманието, мислене), астеничен, астено-депресивен и депресивен синдром,
- невротични и неврозоподобни разстройства,
- вегетативно-съдова дистония,
- хроничен алкохолизъм (енцефалопатия, психоорганичен синдром, абстиненция),
- както и за подобряване на умствената дейност.
В педиатричната практика има индикации за назначаване на ноотропи
- забавено умствено и речево развитие,
- умствена изостаналост,
- последствия от перинатално увреждане на централната нервна система,
- церебрална парализа,
- разстройство с дефицит на вниманието.
В периода на възстановяване след остри нарушения на мозъчното кръвообращение, с хронична церебрална исхемия, нарушения на паметта и вниманието е доказана ефективността на лекарства на базата на EGb 761 (Memoplant).
При остри състояния в неврологична клиника (остър исхемичен инсулт,черепно-мозъчна травма) показва ефективността на пирацетам, холин алфосцерат, глицин, церебролизин.
Някои ноотропи се използват за коригиране на невролептичен синдром (деанол ацеглумат, пиритинол, пантогам, хопантенова киселина), заекване (фенибут, пантогам), хиперкинеза (фенибут, хопантенова киселина, мемантин), нарушения на уринирането (никотиноил-GABA, пантогам), нарушения на съня (глицин, фенибут, калциев гама-хидрокси). бутират), мигрена (никотиноил-GABA, пиритинол, Semax), замаяност (пирацетам, фенибут, EGb 761 (Memoplant), за профилактика на болест на движението (Fenibut, GABA). В офталмологията (като част от комплексната терапия) се използва никотиноил-GABA (глаукома с отворен ъгъл, съдови заболявания на ретината и макулата ), EGb 761 (Memoplant) (сенилна дегенерация на макулата, диабетна ретинопатия).