Nootropil® (Nootropil®) - инструкции за употреба, състав, аналози на лекарството, дозировка, странични ефекти
Активно вещество:
Съдържание
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
3D изображения
| Таблетки с покритие | 1 табл. |
| активно вещество: | |
| пирацетам | 800 мг |
| 1200 мг | |
| помощни вещества:силициев диоксид - 14,7 / 22,05 mg; магнезиев стеарат - 2/3 mg; макрогол 6000 - 20/30 mg; натриева кроскармелоза - 16,7 / 25,05 mg | |
| обвивка:OpadryY-1-7000 (титанов диоксид (E171) - 8/12 mg, макрогол 400 - 1,6 / 2,4 mg, хипромелоза 2910 5cP (E464) - 16/24 mg) - 25,6 / 38,4 mg;OpadryOY-S-29019 (хипромелоза 2910 50cP - 0,95/1,425 mg, макрогол 6000 - 0,05/0,075 mg) - 1/1,5 mg |
Описание на лекарствената форма
Таблетки:продълговати, бели или почти бели, филмирани, с разделителна напречна линия от двете страни; гравирано "N" от едната страна на таблета отдясно и отляво на рисковете.
фармакологичен ефект
Фармакодинамика
Активната съставка е пирацетам, циклично производно на GABA.
Пирацетам е ноотропно лекарство, което директно подобрява мозъчната функция. Лекарството има ефект върху централната нервна система по различни начини: променя невротрансмисията в мозъка, подобрява метаболитните условия, които насърчават пластичността на невроните, подобрява микроциркулацията чрез повлияване на реологичните характеристики на кръвта и не предизвиква вазодилатация.
Дългосрочната или краткосрочна употреба на пирацетам при пациенти с церебрална дисфункция повишава концентрацията и подобрява когнитивните функции, което се проявява чрез значителни промени в ЕЕГ(повишаване на α и β активността, намаляване на δ активността).
Лекарството помага за възстановяване на когнитивните способности след различни церебрални увреждания поради хипоксия, интоксикация или електроконвулсивна терапия. Пирацетам е показан за лечение на кортикален миоклонус както като монотерапия, така и като част от комплексната терапия.
Намалява продължителността на провокирания вестибуларен невронит.
Пирацетам инхибира повишената агрегация на активираните тромбоцити и, в случай на патологична твърдост на еритроцитите, подобрява тяхната деформируемост и филтрационен капацитет.
Фармакокинетика
Абсорбция.След перорално приложение пирацетам се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на пирацетам е близо до 100%. След еднократна доза от лекарството в доза от 3,2 g, Cmax е 84 μg / ml, след многократно приложение на 3,2 mg 3 пъти на ден - 115 μg / ml и се постига след 1 час в кръвната плазма и след 5 часа - в цереброспиналната течност. Приемът на храна намалява Cmax със 17% и увеличава Tmax до 1,5 ч. При жените, когато приемат пирацетам в доза от 2,4 g, Cmax и AUC са с 30% по-високи, отколкото при мъжете.
Разпределение.Не се свързва с плазмените протеини. Vd е около 0,6 l/kg. Пирацетам преминава ВВВ и плацентарната бариера. При проучвания върху животни е установено, че пирацетам се натрупва селективно в тъканите на мозъчната кора, главно във фронталните, париеталните и тилните дялове, в малкия мозък и базалните ядра.
Метаболизъм.Не се метаболизира в тялото.
Екскреция.T1 / 2 е 4-5 часа от кръвната плазма и 8,5 часа от цереброспиналната течност. T1/2 не зависи от начина на приложение. 80-100% от пирацетам се екскретира непроменен чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация. Общклирънсът на пирацетам при здрави доброволци е 80-90 ml/min. T1/2 се удължава при бъбречна недостатъчност (с терминална хронична бъбречна недостатъчност - до 59 часа). Фармакокинетиката на пирацетам не се променя при пациенти с чернодробна недостатъчност.
Показания за Nootropil®
Симптоматично лечение на нарушения на паметта, интелектуални разстройства при липса на диагноза деменция.
Nootropil има способността да намалява проявите на кортикален миоклонус при чувствителни пациенти. За да се определи чувствителността към пирацетам в конкретен случай, може да се проведе пробен курс на лечение.
Противопоказания
свръхчувствителност към производни на пирацетам или пиролидон, както и към други компоненти на лекарството;
остро нарушение на церебралната циркулация (хеморагичен инсулт);
краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност.
Употреба по време на бременност и кърмене
Предклиничните проучвания не са показали пряк или косвен ефект върху бременността, развитието на ембриона/плода, раждането или постнаталното развитие.
Не са провеждани контролирани проучвания за употребата на лекарството по време на бременност. Пирацетам преминава през плацентарната бариера и в кърмата. Концентрацията на лекарството при новородени достига 70-90% от концентрацията му в кръвта на майката. Пирацетам не трябва да се прилага по време на бременност.
Трябва да се въздържате от кърмене, когато предписвате пирацетам на жена.
Странични ефекти
От страна на кръвта и лимфната система:хеморагични нарушения.
От страна на имунната система:анафилактоидни реакции, свръхчувствителност.
Метаболитни и хранителни нарушения:наддаване на тегло(1,29%).
От страна на психиката:възбуда, нервност (1,13%), тревожност, депресия (0,83%), халюцинации, объркване, сънливост (0,96%).
От страна на нервната система:хиперкинеза (1,72%), атаксия, нарушения на равновесието, обостряне на епилепсия, главоболие, безсъние, астения (0,23%), треперене.
От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, коремна болка (включително гастралгия).
От страна на слуховите органи:световъртеж.
От страна на кожата:дерматит, сърбеж, уртикария, ангиоедем.
От страна на репродуктивната система:повишено сексуално желание.
Взаимодействие
Възможността за промяна на фармакокинетиката на пирацетам под въздействието на други лекарства е ниска, т.к. 90% от лекарството се екскретира непроменено в урината.
При едновременна употреба с хормони на щитовидната жлеза има съобщения за объркване, раздразнителност и нарушения на съня.
При концентрации от 142, 426 и 1422 mg/ml пирацетам не инхибира изоензимите на цитохром Р450.
За концентрация от 1422 mg/ml се наблюдава минимално инхибиране на CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Въпреки това, по-големи стойности на константата на инхибиране (Ki) вероятно могат да бъдат постигнати при по-висока концентрация. Следователно метаболитното взаимодействие на пирацетам с други лекарства е малко вероятно. Приемът на пирацетам в доза от 20 g / ден в продължение на 4 седмици при пациенти с епилепсия, които са получавали стабилни дози антиепилептични лекарства, не променя максималната серумна концентрация и AUC на антиепилептичните лекарства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и валпроат).
Едновременното приложение с алкохол не повлиява концентрацията на пирацетам всерум; концентрацията на етанол в кръвния серум не се променя при приемане на 1,6 g пирацетам.
Дозировка и приложение
Навътре(по време на хранене или на празен стомах с течност).
Нарушения на паметта, интелектуални разстройства:2,4–4,8 g/ден в 2–3 приема.
Кортикален миоклонус:Започнете със 7,2 g/ден, увеличете с 4,8 g/ден на всеки 3-4 дни до достигане на максимална доза от 24 g/ден, разделена на 2-3 разделени дози. Лечението продължава през целия период на заболяването. На всеки 6 месеца трябва да се правят опити за намаляване на дозата или спиране на лекарството, като постепенно се намалява дозата с 1,2 g / ден на всеки 2 дни.
Специални групи пациенти
Нарушена бъбречна функция.Дозата трябва да се коригира в зависимост от размера на креатининовия клирънс (вижте таблицата по-долу).
Креатининовият клирънс при мъжете може да се изчисли от концентрацията на серумния креатинин (Kser.), като се използва следната формула:
Cl креатинин, ml / min = [(140 - възраст, години) × телесно тегло, kg] / (72 × Kser., mg / dl)
Креатининовият клирънс при жените може да се изчисли чрез умножаване на получената стойност по коефициент 0,85.
| бъбречна недостатъчност | Cl креатинин, ml/min | Дозов режим |
| Липсва (норма) | >80 | Обичайна доза |
| Светлина | 50–79 | 2/3 от обичайната доза в 2-3 разделени приема |
| Среден | 30–49 | 1/3 от обичайната доза, разделена на 2 приема |
| тежък | включително ниски дози ацетилсалицилова киселина. |
При лечение на кортикален миоклонус трябва да се избягва рязкото прекъсване на лечението, т.к. това може да доведе до повторна поява на гърчове.
При лечение на пациенти нахипонатриева диета, се препоръчва да се вземе предвид, че таблетките пирацетам в доза от 24 g съдържат 46 mg натрий.
Тъй като пирацетам се екскретира през бъбреците, трябва да се внимава, когато се предписва лекарството на пациенти с бъбречна недостатъчност.
При продължително лечение на пациенти в напреднала възраст е необходимо редовно проследяване на креатининовия клирънс, т.к. може да се наложи корекция на дозата.
Пирацетамът прониква през филтърните мембрани на апаратите за хемодиализа.
Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми.По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Форма за освобождаване
Покрити таблетки, 800 mg.Блистер от PVC/алуминиево фолио, 15 бр. 2 блистера в картонена кутия.
Покрити таблетки, 1200 mg.Блистер от PVC/алуминиево фолио, 10 бр. 2 блистера в картонена кутия.
производител
YUSB Pharma S.A. Chemin du Foret, B-1420 Bryan-l' Allue, Белгия.
Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.
Условия за отпускане от аптеките
Условия за съхранение на лекарството Nootropil ®
Да се пази далеч от деца.
Срок на годност на лекарството Nootropil ®
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.