Прегледи на инсулин Apidra, инструкции, аналози на глулизин
"Apidra", "Epidra", инсулин-глулизин - основната активна съставка на лекарството е аналог на човешкия разтворим инсулин, получен чрез генно инженерство.
По силата на действието си е равен на разтворимия човешки инсулин. Но Apidra започва да действа по-бързо, въпреки че продължителността на лекарството е малко по-кратка.
Фармакологични характеристики
Фармакодинамика. Основното действие на инсулина и всички негови аналози (инсулин-глулизин не е изключение) е нормализирането на нивата на кръвната захар.
Благодарение на инсулин глюзулин, концентрацията на глюкоза в кръвта намалява и се стимулира нейното усвояване от периферните тъкани, особено мастната, скелетната и мускулната. В допълнение, инсулин
- инхибира производството на глюкоза в черния дроб;
- повишава протеиновия синтез;
- инхибира протеолизата;
- инхибира липолизата в адипоцитите.
Проучванията, проведени върху здрави доброволци и пациенти със захарен диабет, ясно показват, че подкожното приложение на инсулин-глулизин не само съкращава времето за изчакване за експозиция, но също така намалява продължителността на експозиция на лекарството. Това го отличава от човешкия разтворим инсулин.
Когато се прилага подкожно, хипогликемичният ефект на инсулин-глулизин в кръвта започва след 15-20 минути. При интравенозни инжекции ефектът на човешкия разтворим инсулин и ефектът на инсулин-глулизин върху кръвната захар е приблизително еднакъв.
И двете са приложени в доза от 0,15 U/kg подкожно в различно време спрямо 15-минутното хранене, което се счита за стандартно.
Проучванията показват, че инсулин-глулизин, приложен 2 минути преди хранене, осигурява същия точен постпрандиален гликемичен мониторинг като човешкия разтворим инсулин, приложен 30 минути преди хранене.
Ако инсулин-глулизин се прилага 2 минути преди хранене, лекарството осигурява добър гликемичен мониторинг след хранене. По-добър от човешкия разтворим инсулин 2 минути преди хранене.
Инсулин-глулизин, който се прилага 15 минути след началото на храненето, осигурява гликемичен мониторинг след хранене, подобен на този, осигурен от човешки разтворим инсулин, който се прилага 2 минути преди началото на храненето.
Проучване фаза 1 с Apidra, човешки разтворим инсулин и инсулин лиспро при група пациенти със затлъстяване и диабет демонстрира, че инсулин глулизин не губи своите бързодействащи свойства при тези пациенти.
В това проучване скоростта на достигане на 20% от общата площ под времето на кривата (AUC) е 114 минути за инсулин-глулизин, 121 минути за инсулин-лизпро и 150 минути за човешки разтворим инсулин.
И AUC (0-2 часа), също отразяваща ранната хипогликемична активност, е съответно 427 mg/kg за инсулин-глулизин, 354 mg/kg за инсулин-лизпро и 197 mg/kg за човешки разтворим инсулин.
Диабет тип 1
Клинични изследвания. При захарен диабет тип 1,.сравнение на инсулин-лизпро с инсулин-глулизин.
В 26-седмично фаза III клинично изпитване, на хора с диабет тип 1 е даден инсулин глулизин малко преди хранене (с инсулин гларжин като основен инсулин).
При тези хора инсулин-глулизин по отношение на гликемичния контрол е сравнен с инсулин-лизпро и е оценен чрез промяната в концентрацията на гликиран хемоглобин (NHL1c) в края на проучването спрямо изходното ниво.
Клиничните изпитвания фаза III с продължителност 12 седмици (пациенти със захарен диабет тип 1, използващи инсулин гларжин като основна терапия, бяха поканени като доброволци) показват, че рационалността на инжекциите на инсулин глулизин веднага след хранене е сравнима с ефективността на инжекциите на инсулин глилизин непосредствено преди хранене (0-15 минути). Или 30-45 минути преди хранене човешки разтворим инсулин.
Изследваните пациенти са разделени на две групи:
- Първата група е приемала инсулин-апидра преди хранене.
- Втората група получава човешки разтворим инсулин.
При субектите от първата група има значително по-голямо понижение на HL1C, отколкото при доброволците от втората група.
Диабет тип 2
Фаза 3 на клиничните изпитвания се проведе първоначално за 26 седмици. Те бяха последвани от 26-седмично проучване за безопасност, което беше необходимо за сравняване на ефектитеApidra (0-15 минути преди хранене) с разтворим човешки инсулин (30-45 минути преди хранене).
И двете лекарства са прилагани на пациенти с диабет тип 2 подкожно (тези хора са използвали инсулин изофан като основен инсулин). Средният индекс на телесно тегло на субектите е 34,55 kg/m².
По отношение на промяната в концентрациите на HNL1C след шест месеца лечение, инсулин-глулизин показа своята сравнимост с човешки разтворим инсулин в сравнение с първоначалната стойност по следния начин:
- за човешки разтворим инсулин - 0,30%;
- за инсулин-глулизин-0,46%.
И след 1 година лечение картината се промени така:
- за човешки разтворим инсулин - 0,13%;
- за инсулин-глулизин - 0,23%.
При контролирани клинични проучвания не са открити разлики в ефикасността и безопасността на инсулин-глулизин при възрастни, когато се анализират по подгрупи по пол и раса.
В Apidra заместването на аминокиселината аспарагин в позиция В3 на човешкия инсулин с лизин и в допълнение, заместването на лизин в позиция В29 с глутаминова киселина, насърчава бързото усвояване.
Специални групи пациенти
- Пациенти с бъбречни нарушения. В клинично проучване, проведено при здрави индивиди с широк диапазон на функционален бъбречен статус (креатининов клирънс (CC)> 80 ml/min, 30-50 ml/min,
важно! Повтарящи се тежки припадъцихипогликемията може да доведе до увреждане на нервната система. Епизодите на тежка и продължителна хипогликемия представляват сериозна заплаха за живота на пациента, тъй като при нарастващо състояние е възможен дори смъртоносен изход.
На местата на инжектиране на лекарството често се откриват локални прояви на свръхчувствителност:
По принцип тези реакции са преходни и най-често изчезват при по-нататъшна терапия.
Такава реакция от подкожната тъкан, като липодистрофия, е много рядка, но може да се появи поради нарушение на промяната в местата на инжектиране (не можете да инжектирате инсулин в същата област).
Общи нарушения
Системните прояви на свръхчувствителност са редки, но ако се появят, тогава следните симптоми:
- копривна треска;
- задушаване;
- усещане за стягане в гърдите;
- сърбеж;
- алергичен дерматит.
Особените случаи на генерализирани алергии (това включва анафилактични прояви) представляват заплаха за живота на пациента.
Бременност
Няма информация относно употребата на инсулин-глулизин от бременни жени. Проучвания върху репродукцията при животни не показват разлика между човешкия разтворим инсулин и инсулин-глулизин по отношение на бременността, развитието на плода, раждането и следродовото развитие.
Въпреки това, предписването на лекарството на бременни жени трябва да се извършва много внимателно. По време на лечението нивата на кръвната захар трябва да се проследяват редовно.
Пациенти, които са имали захарен диабет преди бременността или които са развили гестационен диабет по време на бременност, трябва да поддържат гликемичен контрол през целия период.
През първия триместърБременността може да намали нуждата на пациентите от инсулин. Но, като правило, в следващите триместри се увеличава.
След раждането нуждата от инсулин отново намалява. Жените, които планират бременност, трябва да уведомят своя лекар за това.
Все още не е известно дали инсулин-глулизин може да проникне в кърмата. Жените по време на кърмене може да се наложи да коригират дозата на лекарството и диетата.
Деца и юноши
Инсулин-глулизин може да се използва при деца над 6 години и юноши. На деца под 6-годишна възраст лекарството не се предписва, тъй като няма клинична информация.