Съставът на антибактериалното лекарство
Изобретението се отнася до областта на фармакологията и се отнася до антибактериално лекарство. Изобретението се състои във факта, че лекарството включва азитромицин база или монохидрат (по отношение на база) магнезиев стеарат микрокристална целулоза. Изобретението осигурява максимална точност на дозиране по време на капсулиране, висока технологичност на процеса, а също така осигурява висока скорост на разтваряне - 90% от азитромицина преминава в разтвор за 45 минути. 1 з.п. летя.
Изобретението се отнася до областта на фармакологията и се отнася до антибактериално лекарство.
Азитромицинът има широк спектър на антимикробно действие. Той е високоефективен както срещу грам-положителни микроорганизми, включително тези, които произвеждат β-лактамаза (стафилококи, стрептококи, пневмококи), така и срещу грам-отрицателни микроорганизми (ентерококи, Escherichia и Haemophilus influenzae), както и микоплазми, легионела, бактероиди.
Понастоящем са известни голям брой различни форми на препарати, съдържащи азитромицин. Така е известно лекарство с контролирано освобождаване на активното вещество, включително азитромицин и приемлив носител, освобождаващ активното вещество с определена скорост (RU 2130311, 20.05.99, Pfizer Inc.). Като носител може да се използва хидроксипропил метилцелулоза, хидроксипропил целулоза, полиетилен оксид, полиакрилова киселина. Препаратите с продължително действие имат редица предимства (освобождаването на активното вещество става постепенно, терапевтичният ефект се поддържа дълго време). Но използването им за постигане на бърз терапевтичен ефект не винаги е препоръчително. В допълнение, удължената форма на лекарството, като правило, се характеризира с известна сложност.екзекуция.
Един от проблемите при създаването на лекарствени форми на азитромицин е горчивият вкус на лекарството.
Капсулната форма на лекарството ви позволява да изолирате горчивия вкус на азитромицин.
Най-близо до предложеното изобретение по техническа същност е капсулната форма на лекарството, описана в патент България 2128998 C1, 20.04.99, Pfizer Inc.
Състав 250 mg, азитромицин капсули.
Проблемът се решава чрез създаване на капсулиран препарат, съдържащ азитромицин и само две помощни вещества - магнезиев стеарат и микрокристална целулоза, като общото количество на последната е намалено (30,56%).
Предложеният състав включва, mg/капсула: азитромицин база или монохидрат (по отношение на основа) - 250,00 магнезиев стеарат - 8,00 микрокристална целулоза - 102,03 количество - 360,03 масата на праха, включен в капсулата, е 360,03 mg, което е със 110 mg по-малко от аналога. Това намаляване на теглото позволява минимизиране на обема на капсулата - 0,67 ml (съгласно Държавна фармакопея XI - 0,68 ml) и по този начин улеснява преглъщането от пациента. В същото време предложеното съотношение на активното и ексципиентите осигурява максимална точност на дозиране по време на капсулиране, висока обработваемост на процеса, а също така осигурява висока скорост на разтваряне - 90% от азитромицин преминава в разтвора за 45 минути (съгласно изискванията на Фармакопея XI, най-малко 75% от активното вещество се освобождава за 45 минути).
Изобретението е илюстрирано със следните примери Пример 1.
Пример за антибактериално лекарство, съдържащо азитромицин, mg/капсула: Азитромицин база или монохидрат (на основа) - 250.00 Магнезиев стеарат - 8.00 Микрокристална целулоза - 102.03 Пример 2.
Получаване на капсулирана форма на азитромицин.
1. Подготовка на суровините.
Пресяването на магнезиев стеарат, MCC се извършва на сито с диаметър на отвора 0,2 mm (38).
2. Получаване на смес за капсулиране.
Азитромицин (база или монохидрат), пресята микрокристална целулоза се зарежда в миксер GF-5, разбърква се 3-5 минути и след това се добавя пресят магнезиев стеарат, разбърква се още 3-5 минути, докато се получи рохкава хомогенна маса. Съдържанието на влага в сместа трябва да бъде не повече от 4,0%.
При съдържание на влага в сместа за капсулиране над 4,0%, сместа се суши в сушилня при температура 30-35 o C (СТ-2, ТР-3.1).
3. Пълнене на капсули (капсулиране).
Капсулирането се извършва на капсулна машина GF-10, 11, 14 (Автоматична машина за пълнене, сортиране и полиране на капсули).
305 kg от сместа за капсулиране се изсипват в контейнер 1 (смес за капсулиране) на машината за капсулиране, 2 kg желатинови капсули се изсипват в контейнер 2 (желатинови капсули) и започва капсулирането. Поръсването на сместа и желатиновите капсули от 2 кг се извършва периодично през (10-15) минути. По време на капсулирането на всеки 15-20 минути водачът проверява средното тегло на напълнените капсули и техния външен вид.
Вземете 28,892 кг "Зитролид" 0,25 г в капсули - 61212 бр.
4. Опаковка и опаковане на таблетки.
Опаковането на лекарството 0,25 g в капсули се извършва в блистерна опаковка от филм от поливинилхлорид клас EP-73 и отпечатано лакирано алуминиево фолио.
1. Антибактериално лекарство, съдържащо азитромицин и целеви добавки, характеризиращо се с това, че съдържа азитромицин под формата на основа или монохидрат и стеарат като целеви добавкимагнезий и микрокристална целулоза, mg: Азитромицин база или монохидрат (по отношение на база) - 250.00 Магнезиев стеарат - 8.0 Микрокристална целулоза - 102.03 2. 2. Антибактериално лекарство съгласно претенция 1, характеризиращо се с това, че е под формата на капсула.
TK4A - Промени в публикуването на информация за изобретения в бюлетините "Изобретения (заявки и патенти)" и "Изобретения. Полезни модели"
Отпечатано:Адрес за кореспонденция: 121059, Москва, ул. Брянская, 3 "А", Московски офис "Щелковски витаминен завод", Е. Г. Павелева