тикови аналгетици иантиконвулсанти

Наркотичните аналгетици са лекарства, които потискат болката и предизвикват физическа и психическа зависимост при многократни инжекции, т.е. пристрастяване. Класификация на наркотичните аналгетици.

Механизъм на действие на наркотичните аналгетици.

Механизмът се дължи на взаимодействието на наркотични аналгетици с опиатни рецептори, разположени предимно пресинаптично и играещи инхибиторна роля (виж фиг.). Силата е пропорционална на афинитета на наркотичния аналгетик към опиатните рецептори. При взаимодействие с тях се нарушава междуневронното предаване на болкови импулси на различни нива на НС. Това е разрешено въпреки факта, че наркотичните аналгетици имитират действието на ендопиоидите, което води до инхибиране на освобождаването на болкови медиатори в синаптичната цепнатина и тяхното взаимодействие с b R⇒ аналгезия.

Фармакодинамика (на примера на морфин)

Ефекти върху ЦНС.
Аналгезия.
Седативен (успокояващ) ефект.
Респираторна депресия.
Понижаване на телесната температура.
Антиеметичен (еметичен) ефект.
Антитусивно.
Еуфория, дисфория.
Намалена агресивност.
анксиолитичен ефект.
Повишено вътречерепно налягане.
Намалено сексуално желание.
Пристрастяване.
Депресия на центъра на глада.
Хиперпрояви на коленни, лакътни рефлекси.

Ефекти от стомашно-чревния тракт.
Повишен тонус на сфинктерите (Оди, жлъчни пътища, пикочен мехур).
Повишен тонус на кухите органи.
Инхибиране на жлъчната секреция.
Намалена секреция на панкреаса.
Намален апетит.
Ефекти от други органи и системи.
Тахикардия, прогресираща до брадикардия.
миоза.
Хипергликемия.

Антиконвулсанти

Задачата на използването на антиконвулсанти е да се намали свръхвъзбудимостта в мозъчната кора. Тази цел се постига и чрез употребата на някои успокоителни, хипнотици и антипсихотици. Въпреки това, поради необходимостта от дългосрочно (в продължение на много месеци и дори години) приемане на антиконвулсанти и важността на поддържането на умствената, физическата активност и работоспособността на пациентите с епилепсия, седативният и хипнотичен ефект, който причиняват, са нежелани. Поради това е по-препоръчително да се използват специални антиконвулсивни лекарства и лекарствени смеси, които могат селективно да намалят конвулсивната активност на мозъка без изразено инхибиране на централната нервна система като цяло. Механизмът на действие на антиконвулсантите е различен, което прави възможно диференцирането на употребата им: някои от тях са за предпочитане с преобладаването на големи гърчове (например дифенин, хексамидин и карбамазепин), други са по-ефективни при лечението на неконвулсивни форми на епилепсия (триметин, етосуксимид, епиларктин). В много случаи най-добрите резултати от лечението се постигат чрез комбиниране на различни антиконвулсивни лекарства.

Dipheninum (Dilantin) се използва за лечение на епилепсия с големи пристъпи. Предписва се вътре по време или след хранене, 1 - 2 таблетки (0,1-0,2 g) 2 - 3 пъти на ден. Възможни нежелани реакции: замаяност, възбуда, гадене, повръщане, кожен обрив и общ сърбеж. Противопоказания: тежки заболявания на сърдечно-съдовата система, черния дроб и бъбреците. Включен в Б.

Хексамидин (Hexamidinum) също е по-ефективен при големи гърчове. Приема се през устата, с постепенно увеличаване на дозата от0,125 g (1/2 таблетка) до 0,5 - 1,5 g на ден (0,25 - 0,5 g 2 - 3 пъти на ден). Странични ефекти: главоболие, световъртеж, гадене, сънливост. Противопоказания: заболявания на бъбреците, черния дроб и кръвотворните органи. Включен в списък Б. Хексамидин е част от смеси № 1, 2 и 3 на С. П. Воробьов, всяка от които се предписва в зависимост от честотата на пристъпите и се използва от 6 до 9 месеца.

Бензонал (Benzonalum) - бензобарбитал - е ефективен при всички форми на конвулсивни припадъци и при неконвулсивни форми на епилепсия. Прилага се перорално в доза от 0,1-0,3 g 3 пъти на ден. Принадлежи към списък Б.

Карбамазепин (Carbamazepinum) - тегретол, стазепин - има антиконвулсант (с големи и смесени припадъци), аналгетик, особено при тригеминална невралгия, и психотропно тимолептично действие. Предписва се вътре с постепенно увеличаване на дозата от 0,2 g (1 таблетка) до 0,4 g 2 до 3 пъти на ден. Възможни са нежелани реакции: световъртеж, гадене, загуба на апетит, сънливост, нарушено внимание, промени в бялата кръв.

Противопоказания: левкопения, първите три месеца от бременността. Принадлежи към списък Б.

Триметин (Trimethinum) е най-показан при малки епилептични припадъци, има аналгетичен ефект при тригеминална невралгия. Приема се през устата по време или непосредствено след хранене по 0,2-0,3 g (2-3 таблетки) 2-3 пъти дневно. Курсът на лечение е 3-5 месеца. Могат да се наблюдават странични ефекти: промени в състава на левкоцитите, анемия, алергични явления от страна на кожата. Противопоказания: заболявания на бъбреците, черния дроб и хемопоетичните органи, увреждане на зрителния нерв. Включен в Б.

Етосуксимид (Ethosuximidum) - суксилеп, пикно-лепсин - е подобен по механизъм на действие на триметин, но по-малко токсичен, имасъщите показания за употреба, странични ефекти и противопоказания. Приема се през устата по 0,25 g (1 капсула) 4-6 пъти на ден. Включен в Б.

Морфолеп (Morpholep) се използва само за лечение на епилепсия с малки гърчове. Приема се през устата по време на хранене в постепенно нарастваща доза: от 0,25 до 0,5 g (1/2 - 1 таблетка) 3 - 4 пъти на ден. Възможни нежелани реакции: замаяност, стомашна болка, агранулоцитоза, хематурия.

28. V-ва, потискащи окончанията на аферентните нерви (местни анестетици, стягащи, лигавични, омекотяващи, обвиващи).

СРЕДИ, ВЛИЯЩИ НА АФЕРЕНТНАТА ИНЕРВАЦИЯ

Групата вещества, които засягат аферентната инервация, включва лекарства, които действат върху чувствителните нервни окончания. Тези лекарства или инхибират процеса на предаване на възбуждане по аферентните нерви (локални анестетици, обвиващи и стягащи средства), или стимулират чувствителните нервни окончания, увеличавайки аферентните импулси (дразнители).

В медицината е обичайно инервацията на вътрешните органи да се разделя на аферентна и еферентна. Разликата между двата типа е в посоката на движение на нервния импулс: аферентната инервация провежда нервен импулс от органи към централната нервна система по центростремителни влакна, получавайки го от рецепторите на вътрешните органи, а еферентната инервация всъщност е отговорът на централната нервна система към получения сигнал, който идва през центробежните нерви. Благодарение на такава система се извършва вътрешна настройка на органите в зависимост от състоянието на тялото като цяло и органа в частност.

Тези лекарства могат да бъдат разделени в зависимост от посоката на тяхното действие.

Местни анестетици: обратимо елиминиратвъзбудимост на окончанията на сензорните нерви, блокиране на провеждането на импулси по нервните влакна.

По отношение на практическото приложение анестетиците се разделят на следните групи:

лекарства, използвани за повърхностна анестезия: кокаин, дикаин (тетракаин), анестезин (бензокаин), пиромекаин (бумекаин);

агенти, използвани предимно за инфилтрационна и проводна анестезия: новокаин (прокаин), тримекаин, бупекаин (маркаин), бензофурокаин, артикаин;

лекарства, използвани за спинална анестезия: совкаин, артикаин (ултракаин);

лекарства, използвани за всички видове анестезия (лидокаин).

Поради високата си токсичност кокаинът и дикаинът се използват само за терминална анестезия в отоларингологичната практика и в офталмологията, но се абсорбират добре от мястото на приложение, което може да доведе до интоксикация.

Анестезинът е слабо разтворим във вода, което определя външното му приложение под формата на прахове, мехлеми и пасти, както и орално (за анестезия на лигавицата на стомашно-чревния тракт) и ректално (за заболявания на ректума) начини на приложение.

Новокаинът има достатъчна анестетична активност (но по-ниска от други лекарства) и лек вазодилатиращ ефект. Ниска токсичност, но с резорбтивен ефект, има потискащ ефект върху централната нервна система, причинява конвулсии в големи дози и може да наруши нервно-мускулното предаване; ефектът върху сърдечно-съдовата система се проявява чрез хипотония и промяна в ритъма на сърдечните контракции (антиаритмична активност).

Тримекаинът е по-активен от новокаина и действа по-дълго. Има седативно, хипнотично, антиконвулсивно иантиаритмично действие. При интоксикация са възможни клонични конвулсии.

Лидокаинът превъзхожда новокаина по активност и продължителност на действие и леко по токсичност. Използва се за всички видове анестезия. От независим интерес са антиаритмичните свойства на лидокаина. При интоксикация се наблюдават сънливост, зрително увреждане, тремор, конвулсии, в тежки случаи - нарушения на сърдечно-съдовата дейност и респираторна депресия.

Бупикаинът (маркаин) е подобен по химична структура на лидокаина. Един от най-активните и дългодействащи анестетици. Бензофурокаинът, в допълнение към местните анестетични свойства, има централна аналгетична активност. Използва се в стоматологията, за обезболяване при остър панкреатит и перитонит.

Артикаин (ултракаин) има бърз и дълготраен ефект, предлага се в готов вид заедно с разтвор на адреналин за засилване на ефекта.

Продължителността на действие на локалните анестетици и развитието на страничните ефекти зависят от скоростта на абсорбция от мястото на приложение. Удължаването на специфичните и предотвратяването на отрицателните ефекти на анестетиците се осигурява от комбинацията им с адреналин хидрохлорид.

Астрингенти: удебеляване на тъканите (частична коагулация на протеини с образуване на плътни албуминати) и образуване на повърхностен протеинов филм; отслабване на местните рефлекси и механично притискане на кръвоносните съдове.

Органичните адстрингенти включват танин*, отвара от дъбова кора, настойки от жълт кантарион, листа от градински чай, цветове от лайка, боровинки и др.

Неорганични адстрингенти: бисмутов субнитрат, дерматол*, ксероформ*, оловен ацетат, стипца* - KAl(SO4)2, цинков сулфат, меден сулфат и др. В допълнение към адстрингента имат някоиантимикробно (антисептично) действие, тъй като предизвикват коагулация на протеините на микробните клетки.

Мукозни (обвиващи) агенти: фармакологично индиферентни вещества, които образуват колоидни разтвори с вода, когато се прилагат върху тъканите, образуват колоиден филм (механична защита, адсорбиращи свойства). Обвиващите агенти включват слуз от нишесте, слуз от ленени семена и др.

Разтворите на обвиващите вещества образуват колоиден филм върху възпалени участъци, язви и по този начин предпазват от дразнене тъканите и разположените в тях окончания на сетивните нерви.

Адсорбенти: имат голяма адсорбционна повърхност (адсорбират се газове, течности, твърди вещества).

фино раздробени прахообразни вещества с голяма адсорбционна повърхност. Адсорбентите не трябва да се разтварят във вода, да предизвикват дразнене или да взаимодействат с други вещества. Покривайки кожата или лигавиците, тези вещества адсорбират върху повърхността си различни химични съединения и предпазват чувствителните нервни окончания от дразнещото им действие. Като адсорбент може да се използва талк (4SiO2.3MgO.H2O), който при нанасяне върху кожата адсорбира секретите на потните жлези и предпазва кожата от механично дразнене. Талкът е част от пастите, които имат подсушаващ ефект.

Един от основните адсорбиращи агенти в медицинската практика е активният въглен.

Емолиенти: покриващи кожата и лигавиците предпазват екстерорецепторите от външни влияния; прониквайки в роговия слой, те компенсират липсващото количество мастна смазка и омекотяват кератинизираните клетки.