Trombo ACC - Официални инструкции

относно медицинската употреба на лекарството

Регистрационен номер:

Търговско име на лекарството:

Международно непатентно име или групово име:

Доза от:

Фармакотерапевтична група:

фармакологичен ефект

Ацетилсалициловата киселина (АСК) е сложен естер на салициловата киселина, принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС). Механизмът на действие се основава на необратимо инактивиране на ензима циклооксигеназа (COX-1), който блокира синтеза на простагландини, простациклини и тромбоксан. Намалява агрегацията, адхезията на тромбоцитите и тромбозата чрез потискане на синтеза на тромбоксан А2 в тромбоцитите.

Повишава фибринолитичната активност на кръвната плазма и намалява концентрацията на витамин К-зависими коагулационни фактори (II, VII, IX, X). Антиагрегантният ефект е най-силно изразен в тромбоцитите, тъй като те не са в състояние да синтезират повторно циклооксигеназата. Антитромбоцитният ефект се развива след употребата на малки дози от лекарството и продължава 7 дни след еднократна доза. Тези свойства на ASA се използват за профилактика и лечение на инфаркт на миокарда, коронарна болест на сърцето, усложнения от разширени вени.

ASA също има противовъзпалителен, антипиретичен и аналгетичен ефект.

Когато се приема перорално, ASA се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Таблетките Thrombo ASS са с ентерично покритие, което намалява директния дразнещ ефект на ASA върху стомашната лигавица: ASA се метаболизира частично по време на абсорбцията: По време и след абсорбцията ASA се превръща в основния метаболит - салицилова киселина, която се метаболизира главно вчерния дроб под влияние на чернодробните ензими с образуването на метаболити като фенил салицилат, глюкуронид салицилат и салицилурова киселина, открити в много тъкани и урина. При жените метаболитният процес е по-бавен (по-малко ензимна активност в кръвния серум).

ASA и салициловата киселина са силно свързани с плазмените протеини (от 66 до 98%, в зависимост от дозата) и бързо се разпределят в тялото. Салициловата киселина преминава през плацентата и се екскретира в кърмата.

Полуживотът на ASA от кръвната плазма е около 15-20 минути. За разлика от други салицилати, при многократно приложение на лекарството, нехидролизираната ASA не се натрупва в кръвния серум. Само 1% приети; вътре ASA се екскретира чрез бъбреците под формата на нехидролизирана ASA, останалата част се екскретира под формата на салицилати и техните метаболити. При пациенти с нормална бъбречна функция 80-100% от единичната доза от лекарството се екскретира от бъбреците в рамките на 24-72 часа.

Показания за употреба

Първична профилактика на остър миокарден инфаркт при наличие на рискови фактори (например захарен диабет, хиперлипидемия, артериална хипертония, затлъстяване, тютюнопушене, напреднала възраст);
вторична профилактика на миокарден инфаркт (повторен);
стабилна и нестабилна стенокардия;
предотвратяване на инсулт (включително при пациенти с преходен мозъчно-съдов инцидент);
предотвратяване на преходно мозъчно кръвообращение;
предотвратяване на тромбоемболия след операции и инвазивни интервенции на съдовете (например присаждане на коронарен артериален байпас, ендартеректомия на каротидните артерии, ангиопластика и стентиране на коронарните артерии);
предотвратяване на дълбока венозна тромбоза и тромбоемболия на белодробната артерия и нейните клонове (включителнопродължително обездвижване в резултат на обширна операция).

Противопоказания

Свръхчувствителност към ASA, помощни вещества в състава на лекарството и други НСПВС;
ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (в острата фаза);
стомашно-чревно кървене;
хеморагична диатеза;
бронхиална астма, причинена от приема на салицилати и други НСПВС;
комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ASA;
комбинирана употреба с метотрексат в доза от 15 mg на седмица или повече;
бременност (I и III триместър) и кърмене;
възраст до 18 години;
тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CC) под 30 ml / min);
тежка чернодробна недостатъчност (клас B и по-висок по скалата на Child-Pugh);
хронична сърдечна недостатъчност III-IV функционален клас по класификацията на NYHA;
непоносимост към лактоза, лактазен дефицит и глюкозо-галактозна малабсорбция.

С повишено внимание:при подагра, хиперурикемия, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника или стомашно-чревно кървене (в анамнезата), бъбречна недостатъчност (CC над 30 ml / min), чернодробна недостатъчност (под клас B по скалата на Child-Pugh), бронхиална астма, хронични респираторни заболявания, сенна хрема, назална полипоза, лекарствени алергии, включително към лекарства от НСПВС група, аналгетици, противовъзпалителни, антиревматични лекарства; бременност (II триместър), с предложената хирургическа интервенция (включително незначителни, например екстракция на зъб); когато се приема едновременно със следните лекарства (вижте точка Взаимодействиес други лекарства):

метотрексат в доза под 15 mg на седмица;
с антикоагуланти, тромболитични или антитромбоцитни средства;
с НСПВС и производни на салициловата киселина във високи дози;
с дигоксин;
с хипогликемични средства за орално приложение (производни на сулфонилурея) и инсулин;
с валпроева киселина;
с алкохол (по-специално алкохолни напитки);
със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин;
с ибупрофен.

Приложение по време на бременност

През последния триместър на бременността салицилатите във висока доза (повече от 300 mg / ден) причиняват инхибиране на раждането, преждевременно затваряне на дуктус артериозус в плода, повишено кървене при майката и плода, а приложението непосредствено преди раждането може да причини вътречерепни кръвоизливи, особено при недоносени бебета. Употребата на салицилати през последния триместър на бременността е противопоказана.

През втория триместър на бременността салицилатите могат да се използват само при стриктна оценка на рисковете и ползите за майката и плода, за предпочитане в дози, които не надвишават 150 mg / ден и за кратко време.

Употреба по време на кърменеСалицилатите и техните метаболити преминават в кърмата в малки количества. Случайният прием на салицилати по време на кърмене не е придружен от развитие на нежелани реакции при детето и не изисква прекъсване на кърменето. Въпреки това, при продължителна употреба на лекарството или употребата му във високи дози, кърменето трябва да се спре незабавно.

Дозировка и приложение:

Страничен ефект

Предозиране

Симптоми на предозиране:

за лека до умерена тежест (единична доза под 150 mg/kg):замаяност, шум в ушите, загуба на слуха, повишено изпотяване, гадене и повръщане, главоболие, объркване; тахипнея, хипервентилация, респираторна алкалоза. Лечение: стомашна промивка, многократно приемане на активен въглен, форсирана алкална диуреза, възстановяване на водно-електролитния баланс и киселинно-алкалния баланс.
с умерена и тежка тежест (еднократна доза от 150 mg / kg-300 mg / kg - умерена тежест, повече от 300 mg / kg - тежка степен на отравяне): респираторна алкалоза с компенсаторна метаболитна ацидоза, хиперпирексия, хипервентилация, некардиогенен белодробен оток, респираторна депресия, асфиксия; от страна на сърдечно-съдовата система: нарушения на сърдечния ритъм, изразено понижение на кръвното налягане, потискане на сърдечната дейност; от страна на водно-електролитния баланс: дехидратация, нарушена бъбречна функция от олигурия до развитие на бъбречна недостатъчност, характеризираща се с хипокалиемия, хипернатриемия, хипонатриемия; нарушен метаболизъм на глюкозата: хипергликемия, хипогликемия (особено при деца), кетоацидоза; шум в ушите, глухота; стомашно-чревно кървене; хематологични нарушения: от инхибиране на тромбоцитната агрегация до коагулопатия, удължаване на протромбиновото време, хипопротромбинемия; неврологични нарушения: токсична енцефалопатия и потискане на функцията на централната нервна система (сънливост, объркване, кома, конвулсии). Лечение: незабавна хоспитализация в специализирани отделения за спешна терапия - стомашна промивка, повторен прием на активен въглен, принудителна алкална диуреза, хемодиализа, възстановяване на водно-електролитния баланс и киселинно-алкалния статус, симптоматична терапия.

Взаимодействие с други лекарства

Едновременната употреба на ASA във високи дози може да отслаби ефекта на следните лекарства; ако е необходимо едновременното предписване на ASA с изброените лекарства, трябва да се обмисли необходимостта от коригиране на дозата на изброените лекарства:

всякакви диуретици (когато се използват заедно с ASA във високи дози, има намаляване на скоростта на гломерулна филтрация (GFR) в резултат на намаляване на синтеза на простагландин в бъбреците);
инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) (забелязва се дозозависимо намаление на GFR в резултат на инхибиране на простагландини, които имат вазодилатиращ ефект, съответно отслабване на хипотензивния ефект. Клинично намаляване на GFR се наблюдава при дневна доза ASA над 160 mg. В допълнение, има намаляване на положителния кардиопротективен ефект на АСЕ инхибиторите, предписани на пациенти за лечение на хронична сърдечна недостатъчност. Това ефект се проявява и когато се използва заедно с ASA във високи дози).
лекарства с урикозурично действие - бензбромарон, пробенецид (намаляване на урикозуричния ефект поради конкурентно потискане на бъбречната тубулна екскреция на пикочна киселина);
когато се използва едновременно със системни глюкокортикостероиди (с изключение на хидрокортизон, използван за заместителна терапия на болестта на Адисон), се наблюдава увеличаване на екскрецията на салицилати и съответно отслабване на тяхното действие.

специални инструкции

ASA може да провокира бронхоспазъм, както и да причини астматични пристъпи и други реакции на свръхчувствителност. Рискови фактори са анамнеза за бронхиална астма, сенна хрема, носна полипоза, хронични респираторни заболявания и алергични реакции къмдруги лекарства (напр. кожни реакции, сърбеж, уртикария).

Инхибиторният ефект на ASA върху агрегацията на тромбоцитите продължава няколко дни след приложението и следователно е възможно да се увеличи рискът от кървене по време на операция или в следоперативния период. Ако е необходимо абсолютно да се изключи кървенето по време на операцията, е необходимо, ако е възможно, напълно да се откаже от употребата на ASA в предоперативния период.

Комбинацията от ASA с антикоагуланти, тромболитици и антитромбоцитни лекарства е придружена от повишен риск от кървене.

ASA в ниски дози може да провокира развитието на подагра при чувствителни индивиди (с намалена екскреция на пикочна киселина).

Комбинацията от ASA с метотрексат е придружена от повишена честота на страничните ефекти от хемопоетичните органи.

Високите дози ASA имат хипогликемичен ефект, което трябва да се има предвид, когато се предписва на пациенти със захарен диабет, получаващи перорални хипогликемични средства (производни на сулфонилурея) и инсулин.

При комбинираното назначаване на глюкокортикостероиди (GCS) и салицилати трябва да се помни, че по време на лечението нивото на салицилатите в кръвта се намалява и след премахването на GCS е възможно предозиране на салицилати.

Комбинацията от ASA с ибупрофен не се препоръчва при пациенти с повишен риск от сърдечно-съдови заболявания, тъй като последният намалява положителния ефект на ASA върху продължителността на живота (намалява кардиопротективния ефект на ASA)

Превишаването на дозата на ASA е свързано с риск от стомашно-чревно кървене. Предозирането е особено опасно при пациенти в напреднала възраст.

Когато ASA се комбинира с етанол (алкохолни напитки), рискът от увреждане на лигавицата се увеличава.мембрани на стомашно-чревния тракт и удължаване на времето на кървене.