Алохексал таблетки 100 mg №50
основни характеристики
международни и химични наименования: алопуринол; 4-хидроксипиразоло[3,4-d]пиримидин;
Основни физични и химични свойства
Таблетки от 100 mg - бели или почти бели, кръгли, двойноизпъкнали таблетки с делителна черта от едната страна;
Таблетки от 300 mg - бели или почти бели, продълговати, двойноизпъкнали таблетки с делителна черта от двете страни;
състав: 1 таблетка съдържа алопуринол 100 mg или 300 mg;
помощни вещества: целулоза на прах, повидон К25, макрогол 4000, кросповидон, талк, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, пречистена вода.
Форма за освобождаване
Фармакотерапевтична група
Лекарства, които инхибират образуването на пикочна киселина.
ATC код M04A A01.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика. Алопуринолът е структурен аналог на хипоксантина. Нарушава синтеза на пикочна киселина, има уростатични свойства, които се основават главно на способността на алопуринол да потиска ензима ксантиноксидаза, който катализира окисляването на хипоксантин до ксантин и ксантин до пикочна киселина, което води до намаляване на концентрацията на пикочна киселина и насърчава разтварянето на уратите.
Фармакокинетика. След перорално приложение алопуринолът се абсорбира бързо и напълно в кръвта. Абсорбцията в стомаха практически липсва. Най-благоприятните условия за резорбция са в дванадесетопръстника и в горната част на йеюнума. Когато се използва лекарството в обичайната терапевтична доза от 300 mg, максималните плазмени нива на алопуринол се регистрират след около час и варират от 1 до 2,6 μg / ml (средно 1,8 μg / ml). В резултат на метаболитни трансформации се образува основният фармакологично активен метаболит оксипуринол. Уместномаксималните нива на оксипуринол се достигат след 3-4 часа и варират от 5 до 11 mcg/ml (средно 8,4 mcg/ml). Скоростта на образуване зависи от степента и скоростта на индивидуалния предсистемен метаболизъм.
Алопуринол и оксипуринол практически не се свързват с кръвните протеини.
Полуживотът на алопуринол от плазмата е приблизително 40 минути, оксипуринол - 17-21 часа. При почти една трета от пациентите очакваният период на инфузия на оксипуринол е 9-16 часа.
80% от алопуринол и оксипуринол се екскретират чрез бъбреците, 20% - през червата. При бъбречна недостатъчност полуживотът на оксипуринол се увеличава.
Показания за употреба.
Деца: лечение на уратна нефропатия в резултат на лечение на левкемия; лечение на вторична хиперурикемия от различен произход; вроден ензимен дефицит, по-специално синдром на Lesch-Niehn (частичен или пълен дефицит на хипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансфераза) и вроден дефицит на аденин фосфорибозилтрансфераза.
Възрастни: лечение на хиперурикемия (със серумни нива на пикочна киселина в диапазона от 500 μmol (8,5 mg/100 ml) и по-високи, когато хиперурикемията не се контролира с диета); заболявания, причинени от повишени нива на пикочна киселина в кръвта, особено с подагра, уратна нефропатия и уратна уролитиаза; вторична хиперурикемия с различна етиология; първична и вторична хиперурикемия при различни хемобластози (остра левкемия, хронична миелоидна левкемия, лимфосаркома), цитостатична и лъчева терапия на тумори, псориазис, както и масивна терапия с глюкокортикостероиди.
Дозировка и приложение
деца. На деца от 3 до 6 години се предписва дневна доза от 5 mg AlloGeksal® на 1 kg телесно тегло, а от 6 до 10 години - 10 mg на 1 kg телесно тегло.Многократност на приемане - 3 пъти на ден.
Възрастни. Дневната доза се определя индивидуално в зависимост от нивата на пикочната киселина в кръвния серум и обикновено варира от 100 mg до 300 mg алопуринол на ден. Ако е необходимо, началната доза постепенно се повишава със 100 mg на всеки 1 до 3 седмици до постигане на максимален ефект. Поддържащата доза обикновено е 200-600 mg на ден, но в някои случаи дозата на лекарството може да се увеличи до 600-800 mg на ден. Ако дневната доза надвишава 300 mg, тя се разделя на 2 до 4 равни дози. При увеличаване на дозата е необходимо да се контролира нивото на оксипуринол в кръвния серум, което не трябва да надвишава 15 μg / ml (100 μmol).
Пациенти с бъбречна недостатъчност.
Лечението започва с дневна доза от 100 mg, която се увеличава само когато ефективността на лекарството е недостатъчна. При определяне на дозата на лекарството те се ръководят от стойността на креатининовия клирънс: