Диклофенак (Diclofenac) за
Наименование:Диклофенак за интрамускулно приложение
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Разтворът за интрамускулно инжектиране е бистър, безцветен до бледожълт, с лек характерен мирис на бензилов алкохол.
1 мл 1 ампер. диклофенак натрий 25 mg 75 mg.
Помощни вещества: бензилов алкохол, натриев метабисулфит, манитол, натриев хидроксид, пропилей гликол, вода за инжекции.
Диклофенак има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Безразборно инхибиране на циклооксигеназа 1 и 2, нарушава метаболизма на арахидоновата киселина, намалява количеството на простагландини във фокуса на възпалението. При ревматични заболявания противовъзпалителният и аналгетичен ефект на диклофенак допринася за значително намаляване на тежестта на болката, сутрешна скованост, подуване на ставите, което подобрява функционалното състояние на ставата. При наранявания, в постоперативния период, диклофенак намалява болката и възпалителния оток.
Времето за достигане на Cmax при интрамускулно приложение в доза от 75 mg е 15-30 минути, стойността на Cmax е 1,9-4,8 (приблизително 2,7) mcg / ml. След 3 часа след приложението плазмените концентрации са приблизително 10% от максималните.
Комуникация с плазмените протеини - повече от 99% (повечето се свързва с албумин).
Метаболизмът се осъществява в резултат на многократно или единично хидроксилиране и конюгиране с глюкуронова киселина. CYP2C9 участва в метаболизма на продукта. Фармакологичната активност на метаболитите е по-ниска от тази на диклофенак.
Системният клирънс е 350 ml/min, Vd е 550 ml/kg. T1 / 2 от плазмата -2 часа. 65% от приетата доза се екскретира като метаболити чрез бъбреците; по-малко от 1% се екскретира непроменен,останалата част от дозата се екскретира като метаболити в жлъчката.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min) екскрецията на метаболитите в жлъчката се увеличава, докато концентрацията им в кръвта не се повишава.
При пациенти с хроничен хепатит или компенсирана чернодробна цироза фармакокинетичните параметри на диклофенак не се променят.
Диклофенак преминава в кърмата.
Показания за употреба на продукта
За краткосрочно лечение на болка от различен произход с умерена интензивност:
Въвежда се дълбоко в / m. Еднократна доза за възрастни - 75 mg (1 ампула). Ако е необходимо, е възможно повторно приложение, но не по-рано от 12 часа.
Продължителността на употребата е не повече от 2 дни, ако е необходимо, след това се преминава към орална или ректална употреба на диклофенак.
Противопоказан при бременност и кърмене.
Приложение при нарушения на чернодробната функция
С повишено внимание: чернодробна недостатъчност.
Заявление за нарушения на бъбречната функция
С повишено внимание: бъбречна недостатъчност.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Пациентите, употребяващи продукта, трябва да се въздържат от дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и бързи умствени и двигателни реакции, консумация на алкохол.
Симптоми: повръщане, световъртеж, главоболие, задух, замъгляване на съзнанието, при бебета - миоклонични гърчове, гадене, повръщане, коремна болка, кървене, нарушена чернодробна и бъбречна функция.
Лечение: симптоматична терапия, форсирана диуреза. Хемодиализата е неефективна.
Повишава плазмената концентрация на дигоксин, метотрексат, литиеви продукти ициклоспорин.
Намалява ефекта на диуретиците, на фона на калий-съхраняващи диуретици, рискът от хиперкалиемия се увеличава; на фона на антикоагуланти, тромболитични средства (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - рискът от кървене (често от стомашно-чревния тракт).
Намалява ефектите на антихипертензивни и хипнотични лекарства.
Увеличава вероятността от странични ефекти на други нестероидни противовъзпалителни продукти и глюкокортикостероидни лекарства (стомашно-чревно кървене), токсичност на метотрексат и нефротоксичност на циклоспорин.
Ацетилсалициловата киселина намалява концентрацията на диклофенак в кръвта.
Едновременната употреба с парацетамол повишава риска от развитие на нефротоксични ефекти на диклофенак.
Намалява ефекта на хипогликемичните средства.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валпроева киселина и пликамицин повишават честотата на хипопротромбинемия.
Циклоспоринът и златните продукти засилват ефекта на диклофенак върху синтеза на простагландини в бъбреците, което повишава нефротоксичността.
Едновременното приложение с етанол, колхицин, кортикотропин и продукти от жълт кантарион повишава риска от кървене в стомашно-чревния тракт.
Диклофенак засилва действието на продуктите, предизвикващи фоточувствителност.
Лекарствата, които блокират тубулната секреция, повишават плазмената концентрация на диклофенак, като по този начин повишават неговата токсичност.
Условия за отпускане от аптеките
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
Условия и срокове на съхранение
Списък Б. Да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15° до 25°C. Срокът на годност е 3 години.
Внимание! Преди да използвате лекарството"Диклофенак за интрамускулно приложение", трябва да се консултирате с Вашия лекар. Инструкциите са предоставени само зазапознаване с "Диклофенак (Diclofenac) за интрамускулно приложение ".