Кардиопирин инструкции за употреба, описание, фармакологични свойства, противопоказания,
Указания за употреба - КАРДИОПИРИН
фармакологичен ефект
НСПВС. Има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект, а също така инхибира тромбоцитната агрегация. Механизмът на действие е свързан с инхибирането на активността на COX, основния ензим на метаболизма на арахидоновата киселина, който е предшественик на простагландините, които играят основна роля в патогенезата на възпалението, болката и треската. Намаляването на съдържанието на простагландини (главно Е 1 ) в центъра на терморегулацията води до понижаване на телесната температура поради вазодилатация на кожата и повишено изпотяване. Аналгетичният ефект се дължи както на централно, така и на периферно действие. Намалява агрегацията, адхезията на тромбоцитите и тромбозата чрез потискане на синтеза на тромбоксан А2 в тромбоцитите.
Намалява смъртността и риска от миокарден инфаркт при нестабилна стенокардия. Ефективен при първична профилактика на заболявания на сърдечно-съдовата система и при вторична профилактика на инфаркт на миокарда. В дневна доза от 6 g или повече инхибира синтеза на протромбин в черния дроб и увеличава протромбиновото време. Повишава плазмената фибринолитична активност и намалява концентрацията на витамин К-зависими коагулационни фактори (II, VII, IX, X). Увеличава хеморагичните усложнения по време на хирургични интервенции, увеличава риска от кървене по време на антикоагулантна терапия. Стимулира отделянето на пикочна киселина (нарушава нейната реабсорбция в бъбречните тубули), но във високи дози. Блокирането на COX-1 в стомашната лигавица води до инхибиране на гастропротективните простагландини, което може да доведе до язва на лигавицата и последващо кървене.
Фармакокинетика
Бързо се абсорбира при перорален приемпредимно от проксималните тънки черва и в по-малка степен от стомаха. Наличието на храна в стомаха значително променя абсорбцията на ацетилсалицилова киселина.
Метаболизира се в черния дроб чрез хидролиза до образуване на салицилова киселина, последвано от конюгация с глицин или глюкуронид. Концентрацията на салицилатите в плазмата е променлива.
Около 80% от салициловата киселина се свързва с плазмените протеини. Салицилатите лесно проникват в много тъкани и телесни течности, вкл. в цереброспиналната, перитонеалната и синовиалната течност. Малки количества салицилати се откриват в мозъчната тъкан, следи - в жлъчката, потта, изпражненията. Бързо преминава плацентарната бариера и се екскретира в малки количества в кърмата.
При новородени салицилатите могат да изместят билирубина от връзката му с албумина и да допринесат за развитието на билирубинова енцефалопатия.
Проникването в ставната кухина се ускорява при наличие на хиперемия и оток и се забавя в пролиферативната фаза на възпалението.
При възникване на ацидоза по-голямата част от салицилата се превръща в нейонизирана киселина, която прониква добре в тъканите, вкл. в мозъка.
Екскретира се главно чрез активна секреция в тубулите на бъбреците в непроменена форма (60%) и под формата на метаболити. Екскрецията на непроменен салицилат зависи от рН на урината (с алкализирането на урината се увеличава йонизацията на салицилатите, тяхната реабсорбция се влошава и екскрецията се увеличава значително). T 1/2 ацетилсалицилова киселина е приблизително 15 минути. T 1 / 2 салицилат, когато се приема в ниски дози, е 2-3 часа, с увеличаване на дозите може да се увеличи до 15-30 ч. При новородени елиминирането на салицилат е много по-бавно, отколкото при възрастни.
Ревматизъм, ревматоиден артрит, инфекциозеналергичен миокардит; треска при инфекциозни и възпалителни заболявания; синдром на болка с ниска и средна интензивност от различен произход (включително невралгия, миалгия, главоболие); предотвратяване на тромбоза и емболия; първична и вторична профилактика на инфаркт на миокарда; предотвратяване на мозъчно-съдови инциденти по исхемичен тип.
В клиничната имунология и алергология: в постепенно увеличаващи се дози за продължителна "аспиринова" десенсибилизация и формиране на стабилна толерантност към НСПВС при пациенти с "аспиринова" астма и "аспиринова триада".
Дозов режим
Страничен ефект
От храносмилателната система: гадене, повръщане, анорексия, епигастрална болка, диария; рядко - появата на ерозивни и язвени лезии, кървене от стомашно-чревния тракт, нарушена чернодробна функция.
От страна на централната нервна система: при продължителна употреба са възможни замаяност, главоболие, обратимо зрително увреждане, шум в ушите, асептичен менингит.
От хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, анемия.
От системата за коагулация на кръвта: рядко - хеморагичен синдром, удължаване на времето на кървене.
От отделителната система: рядко - нарушена бъбречна функция; при продължителна употреба - остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром.
Алергични реакции: рядко - кожен обрив, оток на Quincke, бронхоспазъм, "аспиринова триада" (комбинация от бронхиална астма, повтаряща се полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и пиразолонови лекарства).
Други: в някои случаи - синдром на Reye; при продължителна употреба - повишени симптоми на хронична сърдечна недостатъчност.
Противопоказания
Бременност и кърмене
Противопоказан за употреба през I и III триместър на бременността. През II триместър на бременността е възможна еднократна доза според строги показания.
Има тератогенен ефект: когато се използва през първия триместър, води до развитие на разцепване на горното небце, през третия триместър причинява инхибиране на родовата дейност (инхибиране на синтеза на простагландин), преждевременно затваряне на артериалния канал в плода, белодробна съдова хиперплазия и хипертония в белодробната циркулация.
Ацетилсалициловата киселина се екскретира в кърмата, което увеличава риска от кървене при детето поради нарушена функция на тромбоцитите, поради което ацетилсалициловата киселина не трябва да се използва при майката по време на кърмене.
специални инструкции
Използвайте с повишено внимание при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, с бронхиална астма, ерозивни и язвени лезии и кървене от стомашно-чревния тракт в историята, с повишено кървене или при провеждане на антикоагулантна терапия, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност.
Ацетилсалициловата киселина, дори в малки дози, намалява отделянето на пикочна киселина от тялото, което може да причини остра атака на подагра при предразположени пациенти. При провеждане на продължителна терапия и / или употреба на ацетилсалицилова киселина във високи дози е необходимо лекарско наблюдение и редовно проследяване на нивата на хемоглобина.
Употребата на ацетилсалицилова киселина като противовъзпалително средство в дневна доза от 5-8 g е ограничена поради високата вероятност от странични ефекти от стомашно-чревния тракт.
Преди операцията, за да се намали кървенето по време на операцията и в следоперативния период, салицилатите трябва да се спрат 5-7 дни предварително.
впо време на продължителна терапия е необходимо да се направи пълна кръвна картина и изследване на изпражненията за скрита кръв.
Употребата на ацетилсалицилова киселина в педиатрията е противопоказана, тъй като в случай на вирусна инфекция при деца под въздействието на ацетилсалицилова киселина се увеличава рискът от развитие на синдром на Reye. Симптомите на синдрома на Reye са продължително повръщане, остра енцефалопатия, уголемяване на черния дроб.
Продължителността на лечението (без консултация с лекар) не трябва да надвишава 7 дни, когато се предписва като аналгетик и повече от 3 дни като антипиретик.
По време на лечението пациентът трябва да се въздържа от употребата на алкохол.
Предозиране
лекарствено взаимодействие
При едновременна употреба на антиациди, съдържащи магнезий и / или алуминиев хидроксид, забавят и намаляват абсорбцията на ацетилсалицилова киселина.
С едновременната употреба на блокери на калциевите канали, средства, които ограничават приема на калций или увеличават отделянето на калций от тялото, рискът от кървене се увеличава.
При едновременна употреба с ацетилсалицилова киселина се засилва ефектът на хепарин и индиректни антикоагуланти, хипогликемични средства от сулфонилурейни производни, инсулини, метотрексат, фенитоин, валпроева киселина.
При едновременна употреба с GCS се увеличава рискът от улцерогенно действие и появата на стомашно-чревно кървене.
При едновременна употреба ефективността на диуретиците (спиронолактон, фуроземид) намалява.
При едновременната употреба на други НСПВС рискът от странични ефекти се увеличава. Ацетилсалициловата киселина може да намали плазмените концентрации на индометацин, пироксикам.
Когато се използва едновременно със златни препаратиацетилсалициловата киселина може да предизвика увреждане на черния дроб.
При едновременна употреба ефективността на урикозуричните средства (включително пробенецид, сулфинпиразон, бензбромарон) намалява.
При едновременната употреба на ацетилсалицилова киселина и натриев алендронат може да се развие тежък езофагит.
При едновременната употреба на гризеофулвин е възможно нарушение на абсорбцията на ацетилсалицилова киселина.
Описан е случай на спонтанен кръвоизлив в ириса при приемане на екстракт от гинко билоба на фона на продължителна употреба на ацетилсалицилова киселина в доза от 325 mg / ден. Смята се, че това може да се дължи на допълнителен инхибиторен ефект върху тромбоцитната агрегация.
При едновременната употреба на дипиридамол е възможно повишаване на Cmax на салицилат в плазмата и AUC.
При едновременна употреба с ацетилсалицилова киселина се повишават концентрациите на дигоксин, барбитурати и литиеви соли в кръвната плазма.
При едновременната употреба на салицилати във високи дози с инхибитори на карбоанхидразата е възможна интоксикация със салицилати.
Ацетилсалициловата киселина в дози под 300 mg / ден има малък ефект върху ефективността на каптоприл и еналаприл. Когато се използва ацетилсалицилова киселина във високи дози, е възможно да се намали ефективността на каптоприл и еналаприл.
При едновременна употреба кофеинът повишава скоростта на абсорбция, плазмената концентрация и бионаличността на ацетилсалициловата киселина.
При едновременна употреба метопролол може да повиши Cmax на салицилат в плазмата.
Когато се използва пентазоцин на фона на продължителна употреба на ацетилсалицилова киселина във високи дози, съществува риск от развитие на тежки нежелани реакции от страна на бъбреците.
При едновременна употребафенилбутазон намалява урикозурията, причинена от ацетилсалицилова киселина.
При едновременна употреба етанолът може да засили ефекта на ацетилсалициловата киселина върху стомашно-чревния тракт.