KEPPRA, Лечение на заболявания - съвети от лекари
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
Сини филмирани таблетки, с овална форма, с двойно изпъкнали повърхности, едната от които е гравирана "ucb 250"; на почивка - униформа, бяла.
1 табл. леветирацетам дихидрохлорид 250 mg
Помощни вещества: царевично нишесте, магнезиев стеарат, талк, силициев диоксид, повидон.
Състав на обвивката: Opadry (хипромелоза (E464), макрогол 4000, титанов диоксид (E171), индигово багрило (E132)).
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон. 10 бр - блистери (6) - опаковки от картон.
ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ
Антиконвулсивното лекарство, производно на пиролидон (S-енантиомер на α-етил-2-оксо-1-пиролидин-ацетамид), се различава по химична структура от известните антиепилептични лекарства.
Механизмът на действие на леветирацетам не е напълно изяснен, но е очевидно, че той се различава от механизма на действие на известните антиепилептични лекарства. Въз основа на in vitro и in vivo проучвания се приема, че леветирацетам не променя основните клетъчни характеристики и нормалната невротрансмисия. Действието на лекарството е потвърдено както при фокални, така и при генерализирани епилептични припадъци (епилептиформни прояви / фотопароксизмална реакция).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
След перорално приложение леветирацетам се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията е пълна и линейна, така че плазмените концентрации могат да бъдат предвидени от използваната доза в mg/kg телесно тегло. Степента на абсорбция не зависи от дозата и времето на поглъщане. Бионаличността е около 100%.
След приемане на лекарството в доза от 1 g, Cmax в кръвната плазма се достига след 1,3 часа ие 31 mcg / ml, след многократно приложение (2 пъти / ден) - 43 mcg / ml.
Равновесното състояние се постига след 2 дни с двойна доза от лекарството. Свързването на леветирацетам и основния му метаболит с плазмените протеини е по-малко от 10%. Vd на леветирацетам е около 0,5-0,7 l/kg.
Образуването на първичния фармакологично неактивен метаболит (ucb L057) става без участието на изоензимите на цитохром Р450 в черния дроб. Леветирацетам не повлиява ензимната активност на хепатоцитите.
При възрастни T1 / 2 от кръвната плазма е 7 ± 1 h и не се променя в зависимост от дозата, начина на приложение или повторното приложение. Средният клирънс е 0,96 ml/min/kg. 95% от дозата се екскретира чрез бъбреците. Бъбречният клирънс на леветирацетам и неговия неактивен метаболит е съответно 0,6 ml/min/kg и 4,2 ml/min/kg.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти в напреднала възраст T1 / 2 се увеличава с 40% и е 10-11 часа, което е свързано с намаляване на бъбречната функция.
По време на 4-часова диализа 51% от леветирацетам се отстранява от тялото.
При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане не са открити видими промени в клирънса на леветирацетам. При тежко увредена чернодробна функция клирънсът на леветирацетам е намален с повече от 50% поради съпътстваща бъбречна недостатъчност.
Фармакокинетиката на леветирацетам при деца е линейна в дозовия диапазон от 20 до 60 mg/kg/ден. Cmax се достига след 05. -1 ч. T1 / 2 при деца след еднократна перорална доза от 20 mg / kg телесно тегло е 5-6 ч. Общият клирънс на леветирацетам при деца е приблизително 40% по-висок, отколкото при възрастни и е в пряка зависимост от телесното тегло.
ЧЕТЕНИЯ
Като монотерапия (приготвяне на първияизбор) при лечението на:
- парциални пристъпи с или без вторична генерализация при възрастни и юноши над 16 години с новодиагностицирана епилепсия.
Като част от комплексната терапия при лечението на:
- парциални пристъпи с или без вторична генерализация при възрастни и деца над 4 години с епилепсия;
- миоклонични припадъци при възрастни и юноши над 12 години с ювенилна миоклонична епилепсия;
- първично генерализирани конвулсивни (тонично-клонични) припадъци при възрастни и юноши над 12 години с идиопатична генерализирана епилепсия.
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
Таблетките трябва да се приемат перорално с достатъчно количество течност, независимо от храненето. Дневната доза се разделя на 2 равни дози.
Като монотерапия, възрастни и юноши над 16-годишна възраст се предписват в начална доза от 500 mg, разделена на 2 дози (250 mg 2 пъти / ден). След 2 седмици дозата може да се увеличи до началната терапевтична доза - 1 g (500 mg 2 пъти на ден). Максималната дневна доза е 3 g (1,5 g 2 пъти на ден).
Телесно тегло Начална доза: 10 mg/kg 2 пъти дневно Максимална доза: 30 mg/kg 2 пъти дневно 25 kg 250 mg 2 пъти дневно 750 mg 2 пъти дневно Повече от 50 kg* 500 mg 2 пъти дневно 1,5 g 2 пъти дневно
* - за деца с тегло над 50 kg, дозирането се извършва по схемата за възрастни.
Възрастни и юноши над 16 години с тегло над 50 kg трябва да започнат лечението с дневна доза от 1 g, разделена на 2 приема (500 mg 2 пъти дневно). В зависимост от клиничния отговор и поносимостта на лекарството, дневната доза може да се увеличи до максимум 3 g (1,5 g 2 пъти / ден). Промяна на дозата от 500 mg 2 пъти дневно може да се прави на всеки 2-3 седмици.
Тъй като леветирацетам се екскретира чрез бъбреците, когато се предписва лекарството на пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се коригира в зависимост от размера на СС.
CC може да се изчисли от концентрацията на серумния креатинин, като се използва следната формула.
[140-възраст (години)] x телесно тегло (kg)
72 x серумен CC (mg/dl)
За жени: получена стойност х 0,85
Бъбречна недостатъчност CC (ml / min) Доза и честота на приложение Норма> 80 500-1500 mg 2 пъти / ден Лека степен 50-79 500-1000 mg 2 пъти / ден Умерена степен 30-49 250-750 mg 2 пъти / ден Тежка степен