Лекарство Konvulsofin - инструкции за употреба, прегледи
Намерете в аптеката и купете Konvulsofin от 555R
CONVULSOFIN ИнструкцииХапчета
Хапчетабели с лек жълтеникав оттенък, кръгли, плоски, със скосени ръбове и прорез от едната страна.
Помощни вещества:картофено нишесте, желатин, силициев диоксид, талк, магнезиев стеарат.
100 броя. - пластмасови бутилки (1) - картонени опаковки.
Антиепилептично лекарство. Има антиконвулсивен, централен мускулен релаксант и седативен ефект.
Механизмът на действие е свързан с повишаване на съдържанието на инхибиторния невротрансмитер гама-аминомаслена киселина (GABA) в ЦНС поради инхибиране на ензима GABA трансфераза, както и намаляване на обратното захващане на GABA в мозъчните тъкани. Това намалява възбудимостта и конвулсивната готовност на двигателните области на мозъка.
Според друга хипотеза лекарството действа върху местата на постсинаптичните рецептори, имитирайки или усилвайки инхибиторния ефект на GABA. Възможен директен ефект върху активността на мембраната е свързан с промени в проводимостта на калия.
Подобрява психическото състояние и настроението на пациентите, има антиаритмично действие.
Силно ефективен при абсанси и временни псевдоабсанси, малко - при психомоторни припадъци.
Степента на абсорбция е висока, бионаличността е 100%. Cmax се достига след 3-4 ч. Едновременният прием на храна леко намалява скоростта на абсорбция.
Css се постига на 2-4 дни от приема (в зависимост от интервалите между дозите). Терапевтичните плазмени концентрации варират от 50-150 mg/l. Свързването с плазмените протеини е 90-95% при плазмени концентрации до 50 mg/l и намалява до 80-85% при концентрации 50-100 mg/l. Vd - 0,2 л / кг. Прониквапрез плацентарната бариера и BBB. Екскретира се в кърмата (концентрацията в кърмата е 1-10% от концентрацията в майчината плазма). Съдържанието в цереброспиналната течност корелира с размера на несвързаната с протеин фракция.
Метаболизира се чрез глюкурониране и окисление в черния дроб до образуване на хидроксилирани производни на валпроева киселина.
T1 / 2 е 12-16 ч. Валпроевата киселина (1-3%) и нейните метаболити (под формата на конюгати, продукти на окисление, включително кетометаболити) се екскретират от бъбреците; малки количества се отделят с изпражненията и издишания въздух.
Фармакокинетика в специфични клинични условия
При уремия, хипопротеинемия и цироза на черния дроб, свързването с плазмените протеини е намалено.
Когато се комбинира с други лекарства, T1 / 2 може да бъде 6-8 часа поради индуцирането на метаболитни ензими.
При пациенти с нарушена чернодробна функция, при пациенти в напреднала възраст и деца под 18-месечна възраст T1/2 може да бъде много по-дълъг.
- епилепсия от различен произход: генерализирани и парциални припадъци;
- епилептични припадъци на фона на органични заболявания на мозъка;
- промени в характера и поведението (поради епилепсия);
- маниакално-депресивна психоза с биполярно протичане, неподлежаща на лечение с литиеви препарати или други лекарства;
- специфични синдроми (West, Lennox-Gastaut).
- остър и хроничен хепатит;
- дисфункция на панкреаса;
- детска възраст до 3 години;
- анамнеза за чернодробно заболяване;
- Свръхчувствителност към лекарството.
По време на бременност употребата на Конвулсофин е възможна само при строги показания, след задълбочена оценка на очакваните ползи.терапия за майката и възможен риск за плода.
При използване на Convulsofin в ранния период на бременност се увеличава рискът от незакриване на невралната тръба в ембриона (миеломенингоцеле). Наред с това могат да се отбележат и други аномалии в развитието на плода. Рискът от аномалии на плода се увеличава при комбинираната употреба на Convulsofin с други антиепилептични лекарства.
Ако е невъзможно да се откаже терапията с Convulsofin през първия триместър, лекарството се предписва в най-ниските дози, а между 20-ия и 40-ия ден от бременността дневната доза се разделя на няколко малки единични дози през деня. Необходимо е редовно да се следи концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма. За целите на ранната диагностика на аномалии на плода се препоръчва провеждане на ултразвукови изследвания и тест за алфа-фетопротеин.
Валпроевата киселина се екскретира в кърмата в малки количества, които не представляват опасност за детето, поради което по правило не се изисква спиране на кърменето по време на лечение с Convulsofin.
Лечението с Convulsofin започва с ниски дози от лекарството, след което те постепенно се повишават до оптимални поддържащи дози.
Началната доза на Конвулсофин при монотерапия е 5-10 mg/kg телесно тегло. На всеки 4-7 дни тази доза се увеличава с 5 mg. Средната дневна доза завъзрастни и хора в напреднала и старческа възрасте 20 mg / kg телесно тегло, заюноши над 14 години- 25 mg / kg телесно тегло, задеца на възраст от 3 до 14 години- 30 mg / kg телесно тегло.
Ако Convulsofin се предписва заедно с други антиепилептични лекарства или за заместване на предишно лекарство, тогава дозата на предишното лекарство, особено фенобарбитал, трябва да бъде незабавнонисък.
Пълният преход към лечение с Convulsofin се извършва бавно, като постепенно се намалява дозата на предишното лекарство.
Обикновено се ръководи от следната индикативна схема за употреба на Convulsofin:
Приувредена бъбречна функциядневната доза Конвулсофин трябва да се намали.
Дневната доза се разделя на 2-4 приема.
Лекарството трябва да се приема по време на или след хранене, без да се дъвче и да се пие малко количество течност.
От страна на централната нервна система:тремор; рядко - промени в поведението, настроението или психическото състояние (депресия, умора, халюцинации, агресивност, хиперактивност, психоза, необичайна възбуда, безпокойство или раздразнителност), атаксия, замаяност, сънливост, главоболие, енцефалопатия, дизартрия, енуреза, ступор, нарушено съзнание, кома.
От страна на сетивата:диплопия, нистагъм, мигане на "мушички" пред очите, увреждане на слуха.
От храносмилателната система:гадене, повръщане, гастралгия, анорексия или повишен апетит, диария, хепатит, леко повишаване на чернодробните трансаминази, LDH, хипербилирубинемия; рядко - запек, панкреатит (до тежки лезии с фатален изход през първите 6 месеца от лечението, по-често на 2-12 седмици).
От страна на хемопоетичната система:анемия, левкопения.
От страна на системата за коагулация на кръвта:тромбоцитопения, намалено съдържание на фибриноген, удължаване на времето на кървене, петехиални кръвоизливи, синини, хематоми, повишено кървене.
Алергични реакции:кожен обрив, уртикария, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson.
Дерматологични реакции:фоточувствителност, алопеция.
От отделителната система:хиперкреатининемия, хиперамонемия.
От ендокринната система:дисменорея, вторична аменорея, уголемяване на гърдите, галакторея.
Други:повишаване или намаляване на теглото, периферен оток, хиперглицинемия.
Симптоми:гадене, повръщане, замаяност, диария, респираторна дисфункция, мускулна хипотония, хипорефлексия, миоза, кома (повишени бавни вълни и фонова активност на ЕЕГ).
Лечение:стомашна промивка (не по-късно от 10-12 часа), активен въглен, форсирана диуреза, поддържане на жизнените функции, хемодиализа.
При едновременната употреба на Convulsofin с етанол и други лекарства, които потискат централната нервна система, е възможно да се увеличи депресията на централната нервна система.
При едновременната употреба на Конвулсофин и други антиепилептични лекарства, невролептици, антидепресанти, транквиланти, барбитурати, МАО инхибитори, тимолептици, техните ефекти могат да се засилят, вкл. и странични ефекти.
Едновременната употреба на трициклични антидепресанти (имипрамин) или фенитоин с Конвулсофин може да причини генерализирани епилептични припадъци, клоназепам - абсанси.
При едновременната употреба на Convulsofin с други антиконвулсанти (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин) е възможно намаляване на съдържанието на валпроева киселина в серума (ускоряване на нейния метаболизъм).
При едновременната употреба на Convulsofin и антикоагуланти (производни на кумарин и индандион, хепарин, тромболитици и антитромбоцитни средства) възниква взаимно потенциране на ефекта върху системата за коагулация на кръвта и се увеличава рискът от кървене.
Когато се използва едновременно с Конвулсофин, в допълнение къмПотискане на ЦНС, трициклични антидепресанти, бупропион, клозапин, халоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, МАО инхибитори, фенотиазини, пимозид, тиоксантени могат да понижат гърчовия праг.
Конвулсофин не индуцира чернодробните ензими и не намалява ефективността на оралните контрацептиви.
При едновременната употреба на Convulsofin с хепатотоксични лекарства и етанол е възможно да се увеличи токсичният ефект на Convulsofin върху черния дроб.
При едновременната употреба на Convulsofin със салицилати, неговите ефекти се засилват (изместване от връзката с протеините).
При едновременната употреба на Convulsofin с барбитурати и примидон, концентрацията на последния в кръвната плазма се повишава.
Конвулсофин увеличава Т1/2 на ламотрижин до 70 часа при възрастни и до 45-55 часа при деца.
Convulsofin намалява клирънса на зидовудин с 38%, докато неговият T1 / 2 не се променя.
Фелбамат повишава плазмената концентрация на валпроева киселина с 35-50%.
Валпроевата киселина може също да повлияе на метаболизма и свързването с плазмените протеини на други лекарства (напр. кодеин).
С изключително внимание и под строго медицинско наблюдениелекарството трябва да се предписва при аплазия на костния мозък, патологични промени в кръвта, органични мозъчни заболявания, хипопротеинемия, бъбречна недостатъчност.
Преходът от лечение с друго антиконвулсивно лекарство към лечение с Convulsofin се извършва бавно, достигайки клинично ефективна доза в рамките на 2 седмици и постепенно намалявайки дозата на предишното лекарство до неговото оттегляне. При пациенти, които не са получавали предишно лечение с антиепилептични лекарства, трябва да се постигне клинично ефективна доза.след 1 седмица.
Страничните ефекти се появяват по-често при комбинирана терапия, отколкото при монотерапия с Convulsofin.
Преди хирургични процедури пациентите, приемащи Convulsofin, трябва да определят броя на тромбоцитите, времето на кървене и параметрите на коагулограмата.
С развитието на комплекса от симптоми на "остър корем" по време на приема на Konvulsofin се препоръчва да се определи нивото на амилазата в кръвта преди началото на операцията, за да се изключи остър панкреатит.
С развитието на спонтанни хематоми и кървене и появата на симптоми като слабост, летаргия, подуване, повръщане и жълтеница, трябва незабавно да спрете употребата на лекарството.
Трябва да се има предвид, че на фона на приема на Konvulsofin са възможни фалшиво положителни реакции за наличие на кетонови тела в урината, изкривяване на показателите за функцията на щитовидната жлеза.
По време на лечението с Convulsofin не се допускат напитки, съдържащи етанол.
Лабораторен мониторинг
По време на лечението с Convulsofin е необходимо периодично да се проследява активността на чернодробните трансаминази, нивото на билирубина, картината на периферната кръв, нивото на фибриногена в кръвната плазма, тромбопластиновото време, нивото на алфа-амилазата в урината (на всеки 3 месеца).
Употреба в педиатрията
При деца (особено под 2 години)рискът от развитие на тежка чернодробна дисфункция по време на приема на Конвулсофин е повишен.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Лекарството може да отслаби скоростта на психомоторните реакции и способността за концентрация, така че пациентите, приемащи Convulsofin, трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности.
Лекарствотрябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C, на място, недостъпно за деца. Срок на годност - 5 години.
Условия за отпускане от аптеките
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.