ЛЕРКАНИДИПИН, Активни съставки, лекарствена формула
фармакологичен ефект
Блокер на бавни калциеви канали, производно на дихидропиридиновата серия. Инхибира трансмембранния калциев ток в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки. Механизмът на хипотензивния ефект се дължи на директен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на съдовете, в резултат на което OPSS намалява. Има продължителен антихипертензивен ефект. Поради високата селективност няма отрицателен инотропен ефект.
Продължителността на терапевтичното действие е 24 часа.
Фармакокинетика
След перорално приложение в доза от 10-20 mg се абсорбира напълно. C max в кръвната плазма се открива след 1,5-3 часа и е съответно 3,3 ng / ml и 7,66 ng / ml. Разпределението от кръвната плазма в тъканите и органите е бързо. Свързването с плазмените протеини надвишава 98%. Не се наблюдава кумулация при повторно приемане. претърпява метаболизъм. Средният T 1/2 е 8-10 часа.
Показания на лекарството
Кодове по ICD-10| Код по МКБ-10 | Индикация |
| I10 | Есенциална [първична] хипертония |
Дозов режим
Вътре, 10 mg 1 път / ден най-малко 15 минути преди хранене, за предпочитане сутрин. В зависимост от постигнатия терапевтичен ефект дозата може да се увеличи до 20 mg. Терапевтичната доза се избира постепенно, ако е необходимо, увеличаването на дозата до 20 mg се извършва 2 седмици след началото на лечението.
Страничен ефект
От страна на сърдечно-съдовата система: рядко наблюдавани ефекти, свързани с вазодилатиращ ефект - периферен оток, усещане за "гореща" кръв към лицето, сърцебиене, тахикардия, болка в гърдите, понижено кръвно налягане, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, астения, умора,главоболие, световъртеж.
От храносмилателната система: много рядко - диспепсия, гадене, повръщане, болка в епигастриума, диария, обратимо повишаване на чернодробните ензими, хиперплазия на венците.
Други: много рядко - полиурия, кожен обрив, сънливост, миалгия.
Противопоказания за употреба
Употреба по време на бременност и кърмене
Приложение при нарушения на чернодробната функция
Заявление за нарушения на бъбречната функция
Употреба при деца
Употреба при пациенти в старческа възраст
специални инструкции
лекарствено взаимодействие
При едновременна употреба с инхибитори на CYP3A4 (включително кетоконазол, итраконазол, еритромицин) са възможни лекарствени взаимодействия (използвайте комбинации с повишено внимание).
Когато се използва заедно с индуктори на CYP3A4 (включително антидепресанти, рифампицин), антихипертензивният ефект на lercanidipine може да намалее.
Възможно е да се увеличи хипотензивният ефект на лерканидипин с употребата на сок от грейпфрут.
Етанолът може да потенцира действието на lercanidipine.
При едновременна употреба с метопролол бионаличността на лерканидипин намалява с 50%. Този ефект може да възникне и когато се използва едновременно с други бета-блокери, така че може да се наложи коригиране на дозата на lercanidipine за постигане на терапевтичен ефект с тази комбинация.
Лерканидипин се метаболизира с участието на изоензима CYP3A4, поради което инхибиторите и индукторите на този изоензим, когато се използват едновременно, могат да повлияят метаболизма и екскрецията на лерканидипин. Не се препоръчва едновременното приложение на лерканидипин с инхибитори на CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, еритромицин, тролеандомицин).
Не се препоръчва едновременната употреба на циклоспорин и лерканидипин, т.к. има повишаване на концентрацията на двете вещества в кръвната плазма.
Трябва да се внимава, когато лерканидипин се прилага едновременно с други субстрати на CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмични средства от клас III, напр. амиодарон, хинидин).
При едновременна употреба на лерканидипин в доза от 20 mg с мидазолам, бионаличността на лерканидипин при пациенти в старческа възраст може да се повиши с приблизително 40%.
Лерканидипин трябва да се прилага с повишено внимание едновременно с индуктори на CYP3A4, като антиконвулсанти (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, тъй като антихипертензивният ефект на лекарството може да бъде намален. Необходимо е редовно проследяване на кръвното налягане.
При едновременната употреба на лерканидипин в доза от 20 mg при пациенти, приемащи постоянно бета-метилдигоксин, не се наблюдава фармакокинетично взаимодействие, докато при здрави доброволци, лекувани с дигоксин, се наблюдава увеличение на Cmax за дигоксин средно с 33% след приемане на 20 mg лерканидипин на празен стомах, докато AUC и бъбречният клирънс се променят леко. Пациентите, приемащи дигоксин и лерканидипин едновременно, трябва да се наблюдават за признаци на интоксикация с дигоксин.
Едновременната употреба на лерканидипин с циметидин (до 800 mg) не предизвиква значителни промени в концентрацията на лерканидипин в кръвната плазма. При високи дози циметидин бионаличността и антихипертензивният ефект на лерканидипин може да се повишат.
При едновременната употреба на лерканидипин (20 mg) и симвастатин (40 mg) стойността на AUC за симвастатин се повишава с 56% и същата стойност за неговия активен метаболит - β-хидрокси киселина- с 28%. Когато приемате лекарства по различно време на деня (лерканидипин сутрин, симвастатин вечер), нежеланите взаимодействия могат да бъдат избегнати.
Възможно е да се засили антихипертензивният ефект при приемане на сок от грейпфрут и лерканидипин.
Етанолът може да потенцира антихипертензивния ефект на lercanidipine.