OFLOKSIN, Лечение на заболявания - съвети от лекари
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
Инфузионният разтвор е прозрачен, с лек жълтеникаво-зеленикав оттенък.
1 ml 1 флакон офлоксацин 2 mg 200 mg
Помощни вещества: натриев хлорид, концентрирана солна киселина, динатриев едетат дихидрат, вода за инжекции.
100 ml - безцветни стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.
ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ
Антимикробен агент от групата на флуорохинолоните с широк спектър на действие. Бактерицидното действие на офлоксацин е свързано с блокадата на ензима ДНК гираза в бактериалните клетки.
Силно активен срещу повечето грам-отрицателни бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp. и Chlamydia s pp.
Той е активен срещу някои грам-положителни микроорганизми (включително Staphylococcus spp., Streptococcus spp. /особено бета-хемолитични стрептококи/).
Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp са умерено чувствителни към офлоксацин.
Анаеробните бактерии (с изключение на Bacteroides ureolyticus) не са чувствителни към офлоксацин.
Устойчив на действието на β-лактамази.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Храненето повлиява леко степента на усвояване, но може да забави скоростта му.
Максималната плазмена концентрация се достига след 2 часа.
Свързване с протеини - 25%. Офлоксацин се разпределя широко в тъканите и течностите.тяло (органи на отделителната система, полови органи, простатна жлеза, бели дробове, УНГ органи, жлъчен мехур, кости, кожа).
Екскретира се в урината непроменен (около 80% за 24 часа). Концентрациите на офлоксацин в урината значително надвишават MIC90 за повечето микроорганизми след последната доза (300 mg 2 пъти дневно в продължение на 14 дни). Малка част от активното вещество (около 4%) се екскретира с изпражненията. T1 / 2 е 6 ч. При пациенти в сенилна възраст с CC средно 50 ml / min е възможно увеличение на T1 / 2 до 13,3 часа.
ЧЕТЕНИЯ
Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към офлоксацин, включително: заболявания на долните дихателни пътища, ухото, гърлото, носа, кожата, меките тъкани, костите, ставите, инфекциозни и възпалителни заболявания на коремната кухина (с изключение на бактериален ентерит) и малкия таз, инфекции на бъбреците и пикочните пътища, простатит, гонорея.
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
Индивидуален. Дневната доза е 200-800 mg, честотата на употреба е 2 пъти на ден. При пациенти с нарушена бъбречна функция (CC 20-50 ml / min) първата доза е 200 mg, след това 100 mg на всеки 24 часа.При CC под 20 ml / min първата доза е 200 mg, след това 100 mg на всеки 48 часа.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка и спазми, загуба на апетит, сухота в устата, метеоризъм, стомашно-чревна дисфункция, запек; рядко - нарушена чернодробна функция, чернодробна некроза, жълтеница, хепатит, чревна перфорация, псевдомембранозен колит, кървене от стомашно-чревния тракт, нарушения на устната лигавица, киселини, повишена активност на чернодробните ензими, включително GGT и LDH, повишени нива на серумен билирубин.
от ЦНС ипериферна нервна система: безсъние, замаяност, умора, сънливост, нервност; рядко - конвулсии, тревожност, когнитивни промени, депресия, патологични сънища, еуфория, халюцинации, парестезии, синкоп, тремор, объркване, нистагъм, суицидни мисли или опити, дезориентация, психотични реакции, параноя, фобия, възбуда, агресивност, емоционална лабилност, периферна невропатия, атаксия, нарушена координация, обостряне на екстрапирамидни разстройства, нарушение на речта.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж; рядко - ангиоедем, уртикария, васкулит, алергичен пневмонит, анафилактичен шок, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, еритема нодозум, ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза, конюнктивит.
От репродуктивната система: сърбеж в областта на външните полови органи при жени, вагинит, вагинално течение; рядко - парене, дразнене, болка и обрив в областта на гениталиите при жени, дисменорея, менорагия, метрорагия, вагинална кандидоза.
От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - сърдечен арест, оток, артериална хипертония, артериална хипотония, сърцебиене, вазодилатация, церебрална тромбоза, белодробен оток, тахикардия.
От пикочната система: рядко - дизурия, повишено уриниране, задържане на урина, анурия, полиурия, камъни в бъбреците, бъбречна недостатъчност, нефрит, хематурия, албуминурия, кандидурия.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, миалгия, тендинит, мускулна слабост, обостряне на миастения гравис.
От страна на метаболизма: рядко - жажда, загуба на тегло, хипер- или хипогликемия (особено при пациенти със захарен диабет, получаващи инсулин или перорални хипогликемични средства).средства), ацидоза, повишаване на серумните TG, холестерол, калий.
От дихателната система: рядко - кашлица, секреция от носа, спиране на дишането, диспнея, бронхоспазъм, стридор.
От страна на сетивата: рядко - нарушение на слуха, шум в ушите, диплопия, нистагъм, нарушена яснота на зрението, нарушен вкус, обоняние, фотофобия.
Дерматологични реакции: рядко - фоточувствителност, хиперпигментация, везикуло-булозни обриви.
От страна на хемопоетичната система: рядко - анемия, кървене, панцитопения, агранулоцитоза, левкопения, обратимо инхибиране на хематопоезата на костния мозък, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, петехии, екхимоза, увеличаване на протромбиновото време.
Други: болка в гърдите, фарингит, треска, болка в тялото; рядко - астения, втрисане, общо неразположение, епистаксис, повишено изпотяване.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Бременност, кърмене, деца и юноши под 18 години, свръхчувствителност към офлоксацин или други хинолонови производни.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.
При експериментални проучвания не е установен отрицателен ефект върху фертилитета при плъхове.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция.
По време на лечението е необходимо да се следи нивото на глюкозата в кръвта. При продължителна терапия е необходимо периодично да се проследява функцията на бъбреците, черния дроб, картината на периферната кръв.
При използване на офлоксацин трябва да се осигури достатъчна хидратация на тялото, пациентът не трябва да се излага на ултравиолетова радиация.
В експерименталенпроучванията не разкриват мутагенен потенциал. Не са провеждани дългосрочни проучвания за определяне на канцерогенността на офлоксацин.
При проучвания при млади животни от няколко вида офлоксацин причинява артропатия и остеохондроза.
Безопасността и ефикасността при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Използвайте с повишено внимание при пациенти, чиято дейност е свързана с необходимостта от висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При едновременна употреба с антиациди, съдържащи калций, магнезий или алуминий, със сукралфат, с препарати, съдържащи дву- и тривалентни катиони, като желязо, или с мултивитамини, съдържащи цинк, абсорбцията на хинолони може да бъде нарушена, което води до намаляване на концентрацията им в организма. Тези лекарства не трябва да се използват в рамките на 2 часа преди или в рамките на 2 часа след приема на офлоксацин.
При едновременната употреба на офлоксацин и НСПВС се увеличава рискът от развитие на стимулиращ ефект върху централната нервна система и гърчове.
При едновременна употреба с теофилин е възможно да се повиши концентрацията му в кръвната плазма (включително в равновесно състояние), увеличаване на полуживота. Това повишава риска от нежелани реакции, свързани с действието на теофилина.
При едновременната употреба на офлоксацин с бета-лактамни антибиотици, аминогликозиди и метронидазол се наблюдава адитивно взаимодействие.