Преглед на лекарството цинаризин - инструкция, приложение, прегледи

Цинаризин (Cinnarizinum) е лекарство, което подобрява мозъчното кръвообращение.

Активно вещество

Активната съставка със същото име, цинаризин, е бял или почти бял кристален прах. Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в етилов алкохол, умерено разтворим в етер и много разтворим в хлороформ.

Това производно на дифенилперазин има химичната формула C26H28N2 и името 1-(дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин.

Механизъм на действие

Лекарството принадлежи към групата на блокерите на калциевите канали. На блокирането на тези канали се основава механизмът му на действие.

Калциевите йони заедно с много други компоненти осигуряват мускулна контракция. Всеки мускул е сбор от мускулни влакна (миофибрили). Контракцията на целия мускул е контракция на всяка миофибрила.

Както знаете, всички мускули са разделени на набраздени (скелетни) и гладки. Има и сърдечен мускул, миокард, със специални свойства. Всички мускули, гладки и скелетни, се свиват поради взаимодействието на два основни контрактилни протеина - актин и миозин.

Тези протеини, разположени в цитоплазмата на мускулната клетка, изглеждат като тънки нишки (филаменти). В процеса на мускулно съкращение се образува комплекс от контрактилни протеини актомиозин.

В този случай нишките вървят един зад друг, мускулното влакно се удебелява и скъсява. Образуването на актомиозин става с участието на калциеви йони.

Обикновено концентрацията на калций извън мускулната клетка е 25 пъти по-голяма, отколкото вътре в нея. Не може да бъде иначе, в противен случай всички мускули биха били в състояние на постоянна контракция и нормалното поддържане на всички жизнени функции би било невъзможно.

И така мускулитенамалява - калцият навлиза в клетката, отпуска - напускат я. Преносът на калций от клетката е активен, енергийно зависим процес, осъществяван с помощта на ензима калций-зависима АТФ-аза. Енергията, изразходвана за този процес, се образува при разделянето на АТФ молекулите. Навлизането на калций в клетката по време на мускулната контракция също е активен процес.

Улавянето на калций и неговият вътреклетъчен транспорт се осъществява от специфични протеини-носители, разположени на повърхността на клетъчната мембрана. Тези протеини са калциеви канали. Калциевите канали са хетерогенни и се различават помежду си по локализация, свойства и функции.

В гладкомускулните клетки на кръвоносните съдове, миокарда, неговата проводяща система, бронхите, органите на пикочно-половата система има бавни дълготрайни канали или L-канали.

Лекарствата от тази група имат афинитет към калциевите канали и при контакт с тези канали ги блокират. В същото време навлизането на калций в клетката е затруднено и мускулът не се свива, а напротив, отпуска.

Блокерите на калциевите канали са разнородни както по своята структура, така и по точките на приложение. Има лекарства, които блокират канали в кръвоносните съдове, в миокарда, в неговата проводна система. Цинаризин действа предимно върху кръвоносните съдове в мозъка.

Под действието на това лекарство съдовият лумен се разширява и церебралната (мозъчната) циркулация се подобрява. Това е от голямо клинично значение при ЧМТ (черепно-мозъчна травма), както и при различни незаразни заболявания с увреждане на ЦНС, вкл. и при мозъчен инсулт.

Цинаризин не предизвиква феномен на кражба, когато се появи вазодилатация при здрави незасегнатипарцели. В същото време кръвоснабдяването на патологичните зони се влошава още повече. Употребата на цинаризин обаче се препоръчва само в периода на възстановяване на тези тежки състояния.

Проблемът е, че цинаризинът може да причини екстрапирамидни нарушения, изразяващи се в двигателни нарушения и нарушен мускулен тонус. Тези съпътстващи заболявания (паркинсонизъм, тикове, хорея, атетоза, мускулна атония) възпрепятстват употребата на цинаризин в клиничната практика.

Цинаризин е показан и при дисциркулаторна енцефалопатия. Това състояние, причинено от нарушено кръвообращение в мозъчните съдове при хипертония, церебрална атеросклероза, се характеризира с негативни промени в психиката и неврологичния статус на пациента.

Под действието на лекарството паметта и мисленето се подобряват, общото благосъстояние се нормализира, главоболието и световъртежът намаляват или изчезват. Но напоследък, поради гореспоменатите екстрапирамидни нарушения, употребата на цинаризин при тези състояния също е ограничена.

Поради способността да премахва главоболието, лекарството е ефективно при мигрена. Под действието на цинаризин вискозитетът на кръвта намалява - червените кръвни клетки стават по-еластични, лесно променят формата си и се улеснява доставката на кислород до тъканите.

Допълнителен вазодилатиращ ефект на цинаризин се дължи на факта, че той засилва ефекта на въглеродния диоксид върху съдовата стена.

Под действието на въглеродния диоксид луменът на съдовете също се разширява. Лекарството елиминира ефекта върху съдовете на симпатиковата нервна система и някои биологично активни вещества (допамин, вазопресин, ангиотензин), които спазмират съдовете.

Цинаризин има антихистаминови свойства. Вярно е, че тези свойства са слабо изразени при него. Антихистаминов ефектна ниво централна нервна система се проявява чрез намаляване на възбудимостта на вестибуларния апарат.

Следователно, лекарството може да се използва за различни вестибуларни нарушения, придружени от дезориентация в пространството, замаяност, гадене, повръщане, нистагъм, шум в ушите. Поради тази причина Cinnarizine се използва за транспортна болест, която се появява на фона на накланяне.

Под действието на цинаризин се засилва периферното кръвообращение, което води до подобряване на метаболитните процеси в тъканите и повишаване на тяхната устойчивост на хипоксия. Поради това се предписва за различни видове нарушения на трофизма и микроциркулацията на кръвта в тъканите, включително тромбофлебит, синдром на Рейно, облитерираща атеросклероза и диабетни лезии на малки тъканни съдове.

Въпреки това, цинаризин практически няма ефект върху нивото на кръвното налягане (кръвно налягане) и следователно не може да се използва като антихипертензивен агент.

Малко история

Цинаризинът е получен за първи път през 1955 г. от служители на белгийската фармацевтична компания Janssen Pharmaceutica (Janssen Pharmaceuticals), а през 1962 г. стартира търговското му производство.

Наркотикът се произвеждаше както в България, така и в чужбина, включително в някои от тогавашните социалистически страни (България, Унгария). Първоначално е позициониран като вазодилататор и антихистамин.

По-късно започва да се използва при органични и функционални нарушения на централната нервна система, при нарушения на периферното кръвообращение. По-късно обаче показанията бяха ревизирани, главно поради странични ефекти от ЦНС. Въпреки това лекарството се използва и днес, главно при мигрена и вестибуларни нарушения.

Технология на синтеза

Преди да получите цинаризин, първо провеждате химически реакции, насочени къмвърху образуването на прекурсорното вещество, цинамил хлорид.

След това в хода на последващи реакции, проведени при специален температурен режим в присъствието на органични и неорганични катализатори, се получава крайният продукт цинаризин.

В допълнение към цинаризин, при производството на таблетки се използват помощни вещества: микрокристална целулоза, пшенично нишесте, поливинилпиролидон, аеросил 200, лактоза монохидрат и магнезиев стеарат.

Форма за освобождаване

25 mg таблетки

Цинаризин се произвежда от много български фармацевтични компании. В България се произвежда от Милве и Софарма.

Оригиналният Cinnarizine под патентното име Stugeron се произвежда от световно известната унгарска компания Gedeon Richter. Масата на всички таблетки, независимо от производителя, е една и съща - 25 mg. Цената на Stugeron обаче е много по-висока от генеричните генерични лекарства.

Състояния след инсулти и ЧМТ;
Церебрални нарушения от съдов произход, включително дисциркулаторна енцефалопатия;
Вестибуларни нарушения, придружени от главоболие, световъртеж, шум в ушите, гадене, повръщане;
мигрена;
Сенилна деменция (деменция);
Предотвратяване на заболявания по пътищата;
Диабетна ангиопатия, болест на Рейно, тромбофлебит, интермитентно накуцване и други видове нарушения на периферното кръвообращение.

При вестибуларни нарушения се приема по 1 таблетка 3 пъти на ден, при мозъчно-съдови нарушения - по 1-2 таблетки 3 пъти дневно, при нарушения на периферното кръвообращение - по 2-3 таблетки 3 пъти дневно. Таблетките се приемат след хранене, не се дъвчат, измиват се с вода.

За профилактикапътна болест възрастни по 1 таблетка половин час преди пътуването. Ако е необходимо, приемът се повтаря след 6 часа. Децата приемат цинаризин в половината от дозата за възрастни.

Фармакодинамика

Абсорбира се в стомаха и червата. Свързване с плазмените протеини - 91%. Максималната концентрация на цинаризин в кръвната плазма се образува след 1-3 часа след приема. В черния дроб цинаризин се метаболизира напълно чрез глюкурониране. Под формата на метаболити се екскретира през бъбреците и през червата в съотношение 1:2. Полуживотът е 4 часа.

Странични ефекти

ЦНС: главоболие, обща слабост, сънливост, депресия, при пациенти в напреднала възраст - екстрапирамидни нарушения под формата на треперене на крайниците и нарушен мускулен тонус;
Стомашно-чревен тракт: сухота в устата, коремна болка, диспептични разстройства, застой на жлъчката, жълтеница;
Кожа: обрив, изпотяване, синдром на лупус, изключително рядко лихен планус.

Противопоказания

Индивидуална непоносимост към цинаризин. Лекарството се предписва с изключително внимание на хора, страдащи от болестта на Паркинсон. Поради антихистаминовия ефект, приемането на цинаризин не се препоръчва по време на шофиране, както и извършване на всякаква работа, която изисква повишена концентрация и скорост на двигателните реакции.

Взаимодействие с други лекарства

Подобрява ефекта на ноотропните, вазодилататорните и понижаващите кръвното налягане лекарства. Отслабва ефекта на лекарства, които повишават кръвното налягане. Комбинацията със седативни лекарства е противопоказана поради изразеното засилване на тяхното действие. По същата причина е забранено приемането на цинаризин с алкохол.

Бременност и кърмене

Цинаризин е противопоказан при бременност и кърмене.хранене.

Да се съхранява при температура не по-висока от 30 0 С. Срок на годност - 3 години. Лекарството се отпуска по лекарско предписание.