Rispolept Konsta инструкции за употреба, описание на лекарството
Име:Rispolept Consta
Активно вещество
Фармакологична група
- Други антипсихотици [невролептици]
Описание на лекарствената форма
Прах: бял или почти бял прах, без видими чужди частици.
Разтворител: прозрачен безцветен разтвор, без видими механични включвания.
Суспензия: лекарството трябва лесно да образува суспензия в разтворителя, не трябва да има бучки или видими включвания в суспензията. Суспензията трябва да преминава през иглата гладко, с малко или никакво съпротивление.
фармакологичен ефект
Фармакологични ефекти - антипсихотичен.
Фармакодинамика
Рисперидон се счита за селективен моноаминергичен антагонист. Има висок афинитет към серотонинергичните 5-HT2 рецептори и допаминергичните D2 рецептори. В допълнение, рисперидон се свързва с а1-адренергичните рецептори и в по-малка степен с Н1-хистаминергичните и а2-адренергичните рецептори. Рисперидон не се свързва с холинергичните рецептори. Въпреки че рисперидон се счита за мощен D2 рецепторен антагонист, който подобрява положителните симптоми на шизофрения, това лекарство, в сравнение с типичните антипсихотици, е по-малко вероятно да потисне двигателната активност и по-малко вероятно да причини каталепсия. Поради балансирания централен антагонизъм на серотониновите и допаминовите рецептори, рисперидон рядко причинява екстрапирамидни странични ефекти и има терапевтичен ефект върху негативните и афективни симптоми на шизофрения.
Фармакокинетика
Рисперидон се метаболизира от CYP2D6 до 9-хидроксирисперидон, койтоима същата фармакологична активност като самия рисперидон. Рисперидон и 9-хидроксирисперидон образуват активната антипсихотична фракция. Смята се, че друг път на метаболизъм на рисперидон е N-деалкилирането.
При бързите метаболизатори клирънсът на активната антипсихотична фракция и рисперидон е съответно 5 и 13,7 l/h, а при слабите метаболизатори съответно 3,2 и 3,3 l/h.
Общи характеристики на рисперидон след инжектиране на Rispolept Konsta® на пациенти
При еднократно интрамускулно инжектиране на Rispolept Consta®, профилът на освобождаване на рисперидон се състои от малка начална фаза (