Статините за ползи и вреди за холестерола

Статините са група лекарства, използвани за понижаване нивото на холестерола в кръвта. Те са лекарства на избор при предписване на терапия при съдова атеросклероза и последващи усложнения като инфаркт на миокарда, инсулт и др. Какво е тяхното предимство, какви отрицателни аспекти трябва да се запомнят по време на лечението?

Механизъм на действие и начин на приложение

Нивото на холестерола се поддържа в организма по два начина: използването на храни, съдържащи мазнини, и активният синтез на липиди от чернодробните клетки. Статините имат своя ефект върху втория вариант, инхибирайки функционалната активност на ензимите, а именно HMG-CoA редуктазата. Резултатът е намаляване на количеството холестерол с ниска, много ниска плътност (LDL и VLDL), повишаване на нивото на липопротеините с висока плътност (HDL). Ефектът се забелязва след четиринадесет дни от началото на приема на лекарството.

Статините също се борят с липидите, синтезирани на фона на генетична хиперхолестеролемия - масовото разграждане на мазнините в тялото.

Като пример трябва да вземете един от най-често срещаните представители - аторвастатин.

Лекарството се предлага под формата на таблетки, приемани перорално, добре абсорбирани в тънките черва. Най-високата концентрация се достига след два часа. Бионаличността е 15%, толкова ниска скорост се дължи на влиянието на храносмилателния сок върху активното вещество, както и на излагането на чернодробния ензимен комплекс. Почти напълно се свързва с плазмените протеини.

Активността на статина продължава двадесет до тридесет часа, след което активното вещество, неговите метаболити се екскретират заедно с жлъчни киселини в чревния лумен, оттам с изпражненията.В урината лекарството практически не се определя.

Има някои характеристики на фармакокинетиката при някои хора, приемащи лекарството:

плазмената концентрация на аторвастатин е по-висока при възрастни хора;
стойността на максималната концентрация на лекарството е по-висока при жените;
бъбречно заболяване не влияе на екскрецията на статини от тялото;
концентрацията на лекарството е по-висока при склеротични и възпалителни лезии на черния дроб (с цироза, хепатит).

Дозата се избира от лекаря индивидуално в зависимост от нивото на холестерола в кръвта, етапа на атеросклеротичния процес, възрастта на пациента и неговата поносимост към лекарството. Необходимо е редовно проследяване на нивата на кръвните липиди.

Обикновено първоначалната дневна доза е десет милиграма, след което може да се увеличи до осемдесет милиграма. Ако пациентът пие циклоспорин едновременно с аторвастатин, обемът на активното вещество не трябва да надвишава десет милиграма.

При генетична хиперхолестеролемия лекарството се пие по една таблетка четири пъти на ден. При чернодробна недостатъчност дозата се намалява няколко пъти.

Показания и противопоказания

Показания за употребата на статини са:

Първична хиперхолестеролемия - иначе се нарича генетична или фамилна, най-често се среща при малки деца;
Вторичната хиперхолестеролемия е състояние, образувано от недохранване, липса на физическа активност, лоши навици и други негативни фактори;
Инсулт - хеморагичен, исхемичен, предполага рязка некроза на тъканите в зоната на нарушено мозъчно кръвообращение;
Инфаркт на миокарда - некроза на тъканта на сърдечния мускул;
Ангина пекторис - усещане за болка в областта на сърцето на фона нахипоксия, тъканна исхемия;
Атеросклеротични лезии на съдове от всякаква локализация;

Често статините се предписват като профилактика на сърдечно-съдови заболявания, ако има причини за това, например предразполагащи фактори: хипертония, напреднала възраст (над петдесет години), никотинова зависимост.

Основните противопоказания са:

алергична реакция към активното вещество;
чернодробна патология (остра или в остър стадий в случай на хронично заболяване);
повишаване на функционалната активност на чернодробните трансаминази по неизвестни за специалист причини;
бременност и период на кърмене.

Инструкциите за употреба също така показват някои ограничения за употребата на лекарството, те включват:

нарушения на водно-електролитния баланс;
някои патологии на черния дроб;
нарушения на ендокринната система, метаболитни нарушения;
редовна неконтролирана консумация на алкохолни напитки;
понижаване на кръвното налягане;
синдром на системен възпалителен отговор;
възраст до осемнадесет години;
постоперативен период.

Страничен ефект

Отрицателните последици след приема на статини се развиват доста рядко, само в 5% от случаите. Усложненията са възможни само при самолечение, неправилна дозировка, както и при индивидуална непоносимост към компонентите на таблетката.

Всички нежелани реакции трябва да се разглеждат от всяка органна система поотделно.

Ако са засегнати централната или периферната нервна система, сетивните органи, тогава пациентът ще се оплаква от неразположение, повтарящи се главоболия, липса на апетит,сънливост, умора при нормално умствено и физическо натоварване, апатия. В някои случаи клиничната картина се допълва от кошмари, нарушена координация на движенията, внезапни промени в настроението, сухота на очните мембрани, шум в ушите, перверзия на вкуса.

От страна на сърцето, кръвоносните съдове може да има пареща или дърпаща болка в областта на сърдечния мускул, учестяване на сърдечната честота, припадък, повишаване на кръвното налягане, усещане за прекъсване на работата на сърцето (аритмия), намаляване на червените кръвни клетки, лимфоцити и тромбоцити в кръвта.

При промяна във функционирането на дихателната система е възможно образуването на такива признаци като пристъпи на бронхиална астма, кървене от носа, възпаление на стените на параназалните синуси, ларинкса, бронхите и белодробната тъкан.

Стомашно-чревният тракт рядко страда при приемане на статини, но клиничната картина може да включва гадене, повръщане, разстройство на изпражненията, оригване, затруднено преглъщане на хранителен болус, възпаление на лигавицата на храносмилателната система, болка в епигастриума, жълтеница, болезнено желание за дефекация.

При засягане на опорно-двигателния апарат се появяват болки в големи, малки стави, мускулни крампи на крайниците, бурсит, миозит, мускулни спазми в лумбалната област или врата.

От страна на пикочно-половата система - добавяне на вторична инфекция, възпаление на бъбреците, пикочния мехур, вагинално кървене, задържане на урина, намалено либидо.

При поява на алергична реакция са възможни оплаквания от обрив, подуване на меките тъкани, сърбеж, уртикария, дерматит.

Взаимодействие с други лекарства

Мускулна атрофия най-често се наблюдава при комбинирана употреба на статини и циклоспорин, ниацин, кларитромицин, лекарства от групата на фибратите,тъй като лекарствата имат еднакъв ефект, подсилват се взаимно и влияят отрицателно върху функционирането на опорно-двигателния апарат.

Ако комбинирате представителен статин, например аторвастатин с итраконазол или инхибитор на HIV протеаза, активността на лекарството за изгаряне на мазнини се увеличава няколко пъти поради натрупване в кръвната плазма. Количеството му в плазмата също се увеличава при допълнителна употреба на протеазни инхибитори (ритонавир).

Антиацидите имат обратен ефект и намаляват натрупването на статини в кръвната плазма с 40%, а намаляването на липопротеините с ниска плътност се извършва в нормален режим.

Количеството етинил етрарадиол в тялото на жената се увеличава няколко пъти, ако аторвастатин се комбинира с орални контрацептиви.

В по-малко количество стероидните хормони се произвеждат от надбъбречните жлези, ако пиете статини и кетоконазол или циметидин заедно.

Симптоми на предозиране, първа помощ

Няма случаи на предозиране на лекарството сред хората, но при въвеждането на четиристотин и петдесет милиграма Simvastin на куче се наблюдава неукротимо повръщане, разхлабени лигавични изпражнения.

Ако има признаци на рязко влошаване на благосъстоянието по време на приема на лекарството, трябва незабавно да се обадите и да повикате линейка. В продължение на петнадесет минути е рационално да изплакнете стомаха обилно с вода, разтвор на калиев перманганат, предизвиквайки рефлекс на повръщане чрез натискане на пръсти върху корена на езика. След това трябва да изпиете абсорбент, например активен въглен или Polysorb.

Няма специфичен антидот, лечението е симптоматично за подобряване на благосъстоянието на пациента. Хемодиализата в този случай не оказва влияние върху състоянието на пациента, тъй като активното вещество влиза в силнавръзка с плазмените протеини.

Основни предимства и недостатъци

Практиката показва, че статините са незаменима група лекарства при лечението на атеросклероза и сърдечно-съдови усложнения. Приемът на хапчета помага за намаляване на риска от смърт, образуване на циркулаторна недостатъчност.

Статините са сравнително евтини, достъпни за потребителите, тъй като се продават в почти всички аптеки.

Ефектът от приема на лекарства е видим по време на курса на лечение, почти невъзможно е да се изпият нормалните показатели на липидния профил само с диетични ограничения.

Но и тук има някои минуси. Аторвастатин или всяко друго лекарство от тази група има доста голям списък от странични ефекти, въпреки че те се появяват рядко. Не е желателно да се комбинират статини с други лекарства, което затруднява лечението на друго заболяване. Доказано е, че те инхибират не само синтеза на холестерол, но и мевалонат, съединение, което насърчава възпроизводството на други основни вещества за тялото.

За някои е неудобство да даряват кръв за биохимичен анализ на всеки две седмици, тъй като нито ходенето в болницата, нито самата процедура причиняват удоволствие.

Основни представители, средна цена

На този етап от съвременната медицина в продажба има пет основни представителя на групата статини, препоръчвани при атеросклеротични съдови лезии. Основната разлика е активното вещество, всичко останало (механизъм на действие, показания, противопоказания и т.н.) остава непроменено.

Розувастатин - когато се използва, се наблюдава намаляване на нивото на общия холестерол, липопротеините с ниска плътност с 50-55%. По-долу са популярни заглавияи средна цена. Струва си да се изясни, че абсолютно всички статини имат таблетна форма на освобождаване с маса на активното вещество от десет милиграма.