ZIAGEN инструкции, прегледи, аналози, цена в аптеките

  • Фармакокинетика
  • Показания за употреба
  • Начин на приложение
  • Странични ефекти
  • Противопоказания
  • Бременност
  • Взаимодействие с други лекарства
  • Предозиране
  • Условия за съхранение
  • Форма за освобождаване
  • Съединение
  • Допълнително
Ziagen е инхибитор на обратната транскриптаза от групата на нуклеозидните аналози. Използва се като антивирусно средство в комплексната терапия при възрастни и деца.Има селективен антивирусен ефект срещу човешки имунодефицитен вирус тип 1 и 2 (HIV-1 и HIV-2), включително щамове HIV-1, резистентни към зидовудин, ламивудин, залцитабин, диданозин или невирапин. Проучванията in vitro показват, че механизмът на действие на абакавир е инхибирането на обратната транскриптаза на HIV, което води до прекъсване на РНК веригата и спиране на вирусната репликация. In vitro е установен синергизъм на действие при комбинацията на абакавир с невирапин и зидовудин. Абакавир има адитивен ефект в комбинация с диданозин, залцитабин, ламивудин и ставудинHIV-1 щамове, резистентни на абакавир, са изолирани in vitro. Развитието на резистентност е свързано с генотипни промени в специфична кодонова област на обратната транскриптаза (кодони M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентността на HIV към абакавир in vitro и in vivo се развива относително бавно; необходими са множество мутации, за да се увеличи концентрацията на IC50 с 8 пъти в сравнение с "дивия" щам на вируса, което може да бъде клинично значимо. При щамове, резистентни към абакавир, чувствителността към ламивудин, залцитабин и/или диданозин може да бъде намалена, но чувствителността към зидовудин и ставудин остава. Малко вероятно е да се развие кръстосана резистентност между абакавир ипротеазни инхибитори или ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза. Неуспехът на първоначалната терапия с абакавир, ламивудин и зидовудин се дължи главно само на мутацията M184V, така че тази комбинация се предпочита като втора линия на избор.

Фармакокинетика

Показания за употреба

Ziagen е предназначен за лечение на HIV инфекции при възрастни и деца (като част от комбинирана антиретровирусна терапия).

Начин на приложение

Ziagen се приема през устата, независимо от приема на храна. Разтворът за перорално приложение се препоръчва за деца и пациенти, за които е трудно да преглъщат таблетки. Възрастни и юноши над 12 години - 1 табл. (300 mg) или 15 ml разтвор 2 пъти на ден; деца от 3 месеца до 12 години - 8 mg / kg телесно тегло 2 пъти на ден, но не повече от 600 mg / ден; деца под 3-месечна възраст - понастоящем няма данни за употребата в тази възрастова група Пациенти с увредена бъбречна функция не се нуждаят от специален избор на доза. При предписване на възрастни хора трябва да се има предвид по-честата честота на намалена чернодробна, бъбречна и сърдечна функция, наличие на съпътстващи заболявания и прием на други лекарства.

Странични ефекти

От кожата: ≥10% - обрив (обикновено макулопапулозен или уртикариален) От стомашно-чревния тракт: ≥10% - гадене, повръщане, диария, коремна болка; язва на устната лигавица От страна на черния дроб / панкреаса: ≥10% - повишаване на чернодробните функционални тестове; нарушена чернодробна функция. Респираторни: задух, възпалено гърло, кашлица. Разни: ≥10% - температура, умора, общо неразположение; оток, лимфаденопатия, артериална хипотония, конюнктивит, анафилаксия. От страна на нервната система: ≥10% -главоболие; парестезия. Хематологични: лимфопения. От страна на опорно-двигателния апарат: ≥10% - миалгия; миолиза (рядко), артралгия, повишени нива на креатинфосфокиназа. От пикочно-половата система: повишени нива на креатинин, нарушена бъбречна функция. Други нежелани реакции (повечето от тях не изискват спиране на лекарството). От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария. Други: треска, главоболие, сънливост, умора гадене, обрив (непридружен от системни прояви), намален апетит; има съобщения за развитие на панкреатит (връзката с приема на абакавир не е установена); рядко - промени в лабораторните показатели.

Противопоказания

Свръхчувствителност към абакавир или някоя друга съставка наZiagen.

Бременност

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Взаимодействие с други лекарства

Абакавир не инхибира метаболизма, свързан с изоензимите на цитохром Р450 CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6, и не повишава чернодробния метаболизъм, така че вероятността от взаимодействие с антиретровирусни протеазни инхибитори и други лекарства, които се метаболизират с участието на изоензими на системата на цитохром Р450, е ​​ниска. Не са наблюдавани клинично значими взаимодействия между абакавир, зидовудин и ламивудин Етиловият алкохол променя метаболизма на абакавир - AUC на абакавир се повишава с 41% (няма клинично значение), абакавир не повлиява метаболизма на етанола се увеличава с 35%, Tmax се повишава с 1 час, AUC не се променя (данните нямат клинично значение). Абакавир повишава системния клирънс на метадон с 22% (за повечето пациенти тезипромените не са клинично значими, но понякога може да се наложи коригиране на дозата на метадон. Ретиноидите (напр. изотретиноин) се инактивират от ензима алкохол дехидрогеназа, така че е възможно взаимодействие с абакавир (не са провеждани специални проучвания).

Предозиране

В клинични проучвания пациентите са получавали еднократни дози абакавир до 1200 mg и дневни дози до 1800 mg. Няма съобщения за неочаквани нежелани реакции. Ефектът от по-високи дози абакавир не е известен. Лечение: Пациентът трябва да се наблюдава за признаци на интоксикация, ако е необходимо, поддържаща терапия. Няма данни за възможността за отстраняване на абакавир чрез хемодиализа и перитонеална диализа.

Условия за съхранение

Ziagen да се съхранява при температура не по-висока от 30 °C. Да се ​​пази далеч от деца.

Форма за освобождаване

Ziagen - таблетки; в блистерна опаковка по 10 бр.; 6 опаковки в кутия.Ziagen - перорален разтвор; във флакони от 240 ml, в комплект с дозираща спринцовка и адаптер за спринцовка; в кутия 1 бутилка.

1 таблеткаZiagen съдържа: абакавир (като абакавир сулфат) 300 mg помощни вещества: MCC; натриев нишестен гликолат; магнезиев стеарат; колоиден безводен силициев диоксид; Opadry yellow 1 mlZiagen разтвор съдържа: абакавир (като абакавир сулфат) 20 mg помощни вещества: сорбитол; натриев захарин; натриев цитрат; лимонена киселина; метил парахидроксибензоат; пропиленгликол; овкусители с мирис на банан и ягода; пречистена вода.