Ацикловир-Акрихин инструкции за употреба показания, противопоказания, странични ефекти -
Притежател на удостоверение за регистрация:
Контакти за запитвания:
Лекарствени форми
| Ацикловир-Акрихин | рег. №: ЛС-000044 от 24.03.10 г.- БезсрочноДата на пререгистрация: 09.06.15г.
Форма за освобождаване, опаковка и състав на Ацикловир-Акрихин
Сини таблетки с тъмносини и светлосини петна и възможни бели петна, плоскоцилиндрични, с фаска и рисков знак.
| 1 табл. | |
| ацикловир | 200 мг |
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 21,46 mg, повидон - 1,17 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, индигокармин - 0,1 mg, натриево карбоксиметил нишесте - 12,5 mg, пречистена вода - 12,77 mg.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
Сини таблетки с тъмносини и светлосини петна и възможни бели петна, плоскоцилиндрични, с фаска и рисков знак.
| 1 табл. | |
| ацикловир | 400 мг |
Помощни вещества: микрокристална целулоза - 42,92 mg, повидон - 2,34 mg, магнезиев стеарат - 4 mg, индигокармин - 0,2 mg, натриево карбоксиметил нишесте - 25 mg, пречистена вода - 25,54 mg.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки от картон.
фармакологичен ефект
Антивирусно лекарство, синтетичен аналог на ацикличен пурин нуклеозид с високо селективен ефект върху херпесните вируси. В инфектирани клетки, съдържащи вирусна тимидин киназа, настъпва фосфорилиране и превръщане в ацикловир монофосфат. Под влияние на ацикловир гуанилат циклазата монофосфатът се превръща в дифосфат и под действието наняколко клетъчни ензима - в трифосфат.
Ацикловир трифосфатът е интегриран във веригата на вирусната ДНК и блокира нейния синтез чрез конкурентно инхибиране на вирусната ДНК полимераза. Специфичността и много високата селективност на действие се дължат и на преобладаващото му натрупване в клетките, засегнати от херпесния вирус.
Силно активен срещу херпес симплекс вирус тип 1 и 2; вирусът, който причинява варицела и херпес зостер (Varicella zoster); Вирус на Епщайн-Бар. Умерено активен срещу цитомегаловируси.
При херпес предотвратява образуването на нови елементи, намалява вероятността от разпространение на кожата и висцерални усложнения, ускорява образуването на корички и намалява болката в острата фаза на херпес зостер.
Фармакокинетика
Всмукване и разпределение
Когато се приема перорално, бионаличността е 15-30%. C max в плазмата след интравенозно приложение на лекарството в доза от 200 mg 5 пъти на ден е 0,7 μg / ml. Времето за достигане на Cmax в кръвната плазма е 1,5-2 часа.
Свързване с плазмените протеини - 9-33%. Ацикловирът прониква добре във всички органи и тъкани на тялото; концентрацията в цереброспиналната течност е 50% от концентрацията в кръвната плазма. Прониква през BBB и плацентарната бариера, екскретира се в кърмата.
Метаболизъм и екскреция
Метаболизира се в черния дроб с образуването на фармакологично неактивен метаболит - 9-карбоксиметоксиметилгуанин.
T 1/2, когато се приема перорално, е 2-3 часа, екскретира се през бъбреците непроменен (около 84%) и под формата на метаболит (около 14%). По-малко от 2% се екскретират през стомашно-чревния тракт; следи се определят в издишания въздух.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност Т1/2 - 20 часа, с хемодиализа - 5,7 часа (в този случай концентрацията на ацикловир в плазмата намалява до 60% от първоначалната стойност).
Показания на лекарството Ацикловир-Акрихин
- лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируси на херпес симплекс тип 1 и 2, първични и вторични, включително генитален херпес;
- предотвратяване на екзацербации на повтарящи се инфекции, причинени от вируси на херпес симплекс тип 1 и 2 при пациенти с нормален имунен статус;
- профилактика на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируси Herpes simplex тип 1 и 2 при пациенти с имунен дефицит;
- като част от комплексна терапия при пациенти с тежък имунен дефицит: с HIV инфекция (стадий на СПИН, ранни клинични прояви и подробна клинична картина) и при пациенти, претърпели трансплантация на костен мозък;
- лечение на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируса Varicella zoster (варицела, херпес зостер).
| Код по МКБ-10 | Индикация |
| A60 | Аногенитална херпесна вирусна инфекция [херпес симплекс] |
| B00 | Херпес симплекс вирусни инфекции |
| B01 | Варицела [варицела] |
| B02 | Херпес зостер [херпес зостер] |
Дозов режим
Лекарството се приема перорално, по време на или веднага след хранене, като се пие много вода.
Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването.
При лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс тип 1 и 2, на възрастни се предписват 200 mg 5 пъти дневно (на всеки 4 часа по време на будност, с изключение нанощен сън) за 5 дни; при лечение на генитален херпес - 10 дни. Ако е необходимо, продължителността на лечението може да бъде увеличена.
Като част от комплексната терапия при тежък имунен дефицит, вкл. с напреднала клинична картина на HIV инфекция (включително ранни клинични прояви на HIV инфекция и стадий на СПИН), след трансплантация на костен мозък се предписват 400 mg 5 пъти / ден.
За предотвратяване на рецидив на инфекции, причинени от вируси на херпес симплекс тип 1 и 2, при пациенти с нормален имунен статус, възрастни се предписват 200 mg 4 пъти дневно на всеки 6 часа, Продължителността на курса е от 6 до 12 месеца.
За профилактика на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс тип 1 и 2, при пациенти с имунен дефицит, възрастни се предписват 200 mg 4 пъти на ден на всеки 6 часа, максималната доза е до 400 mg ацикловир 5 пъти на ден, в зависимост от тежестта на инфекцията.
При лечение на херпес зостер - 800 mg 5 пъти / ден (на всеки 4 часа по време на будност, с изключение на нощния сън) в продължение на 7-10 дни.
Деца на възраст над 3 години лекарството се предписва в същата доза като възрастните.
При лечение на варицела, възрастни и деца над 6 години се предписват 800 mg 4 пъти на ден; деца на възраст 3-6 години - 400 mg 4 пъти / ден. По-точно, дозата може да се определи в размер на 20 mg / kg. Курсът на лечение е 5 дни.
При пациенти с увредена бъбречна функция е необходима корекция на дозата и режима на дозиране в зависимост от размера на СС и вида на инфекцията. При лечение на инфекция, причинена от Herpes simplex, с CC по-малко от 10 ml / min, дневната доза на лекарството трябва да се намали до 400 mg, като се раздели на 2 дози (с интервали между тях от най-малко 12 часа, т.е. 200 mg 2 пъти / ден). При лечение на инфекции, причинени от Varicella zoster и поддържаща терапия при пациенти стежък имунен дефицит - на пациенти с CC 10-25 ml / min се предписва лекарството 800 mg 3 пъти / ден с интервал от 8 часа, с CC по-малко от 10 ml / min - 800 mg 2 пъти / ден с интервал от 12 часа.
Страничен ефект
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка; рядко - обратимо повишаване на билирубина и чернодробните ензими.
От страна на хемопоетичната система: много рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения.
От пикочната система: рядко - повишаване на съдържанието на урея и креатинин в кръвта; много рядко - остра бъбречна недостатъчност.
От страна на централната нервна система: главоболие, слабост, замаяност, умора, объркване, халюцинации, сънливост, парестезия, конвулсии, намалена концентрация, възбуда.
Алергични реакции: сърбеж, обрив, синдром на Lyell, уртикария, еритема мултиформе ексудативен, вкл. Синдром на Stevens-Johnson, ангиоедем, анафилаксия.
Други: треска, лимфаденопатия, периферен оток, замъглено зрение, миалгия, алопеция.
Противопоказания за употреба
- детска възраст до 3 години;
- период на кърмене;
- свръхчувствителност към ацикловир, ганцикловир, валацикловир или помощни компоненти на лекарството.
С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва при дехидратация, бъбречна недостатъчност, неврологични разстройства или неврологични реакции към приема на цитотоксични лекарства (включително анамнеза), бременност, пациенти в напреднала възраст.
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата на лекарството по време на бременност е възможна само ако очакваната полза за майката надвишавапотенциален риск за плода.
Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.
Заявление за нарушения на бъбречната функция
Употреба при деца
Употреба при пациенти в старческа възраст
специални инструкции
Когато използвате лекарството, е необходимо да осигурите потока на достатъчно количество течност.
Продължителното или повтарящо се лечение с ацикловир при имунокомпрометирани пациенти може да доведе до появата на вирусни щамове, които са нечувствителни към неговото действие. Повечето изолирани щамове на вируси, нечувствителни към ацикловир, показват относителна липса на вирусна тимидин киназа; изолирани са щамове с променена тимидин киназа или променена ДНК полимераза. In vitro действието на ацикловир върху изолирани щамове на вируса Herpes simplex може да предизвика появата на по-малко чувствителни щамове.
Ацикловирът не предотвратява предаването на херпес по полов път, поради което по време на лечението е необходимо да се въздържате от полов акт, дори при липса на клинични прояви.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Предозиране
Симптоми: възбуда, кома, конвулсии, летаргия. Утаяването на ацикловир в бъбречните тубули е възможно, ако концентрацията му надвишава разтворимостта в бъбречните тубули (2,5 mg / ml).
Лечение: симптоматична терапия.
лекарствено взаимодействие
Едновременната употреба с пробенецид води до повишаванесреден T 1/2 и намаляване на клирънса на ацикловир.
При едновременна употреба с нефротоксични лекарства рискът от увреждане на бъбречната функция се увеличава.
Условия за съхранение Ацикловир-Акрихин
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.