Fuzeon :: инструкции, показания, противопоказания и начин на употреба на лекарството.
Fuzeon :: Описание на активното вещество (INN)
Fuzeon :: Лекарствена форма
лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение
Fuzeon :: Фармакологично действие
Инхибитор на сливане (сливане). Свързвайки се специфично с гликопротеина gp41 на HIV-1 извън клетката и инхибирайки нейното структурно пренареждане, той блокира проникването на вируса в клетката. Не изисква вътреклетъчно активиране. Антивирусната активност се дължи на взаимодействие с друга седемкратно повтаряща се област на HR1 в естествен gp41 на повърхността на вируса.
Fuzeon :: Показания
HIV-1 (в комбинация с други антиретровирусни лекарства).
Fuzeon :: Противопоказания
Fuzeon :: Странични ефекти
Локални реакции: болка, дискомфорт на мястото на инжектиране, втвърдяване, еритема, възел, киста, сърбеж, екхимоза. Рядко (1,5%) - абсцес и флегмон. Среща се при най-малко 2 възрастни пациенти на 100 пациентогодини, лекувани в комбинация с оптимизирана основна антиретровирусна терапия. От нервната система: главоболие, периферна невропатия, замаяност, нарушение на вкуса, безсъние, депресия, тревожност, кошмари, раздразнителност, хипестезия, нарушена концентрация, тремор. От страна на дихателната система: кашлица, болки в гърлото. За кожата: сърбеж, нощно изпотяване, суха кожа, прекомерно изпотяване, себорейна екзема, еритема, акне. От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, артралгия, болки в гърба, болки в крайниците, мускулни спазми. От отделителната система: камъни в бъбреците, хематурия. От храносмилателната система: гадене, болка в горната част на корема, запек, диария, панкреатит. От сетивата: конюнктивит, световъртеж. Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, треска, гадене, повръщане, студени тръпки, треперене, понижаване на кръвното налягане, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, първична реакция на имунни комплекси, синдром на респираторен дистрес, гломерулонефрит. Други: слабост, загуба на тегло, загуба на апетит, анорексия, астения, грипоподобен синдром, лимфаденопатия. Инфекции: кандидоза на устната лигавица, херпес симплекс, кожен папилом, грип, синузит, фоликулит, възпаление на средното ухо, пневмония. Лабораторни параметри (промени се наблюдават по-често при пациенти, получаващи комбинирана терапия с енфувиртид с оптимизирана основна антиретровирусна терапия, в сравнение с пациенти, получаващи само оптимизирана основна антиретровирусна терапия): еозинофилия, повишена активност на ALT, CPK, понижен Hb.
Fuzeon :: Дозировка и приложение
Fuzeon :: Специални инструкции
Данните за ефективността на лекарството при деца на възраст над 3 години са ограничени. Назначавайте само в комбинация с други антиретровирусни лекарства. Пациенти със симптоми на подозирана системна алергична реакция трябва да спрат лечението и незабавно да преминат медицински преглед. Не трябва да възобновявате лечението след появата на системни реакции, вероятно свързани с приема на лекарството. Не са установени рискови фактори, които могат да предопределят развитието или тежестта на алергичната реакция. По време на лекарствената терапия е отбелязана повишена честота на бактериална пневмония (6,6 пациенти с пневмония в сравнение с 0,6 на 100 пациентогодини в групите, получаващи комбинирана терапия с енфувиртид и съответно оптимизирана основна антиретровирусна терапия и само оптимизирана основна терапия; бронхопневмонията и свързаните с нея събития са включени в анализа), което в някои случаи е било фатално. Честотата на пневмониятерапията с енфувиртид е подобна на тази в общата популация пациенти (литературни данни), но е по-слаба в контролната група. Връзката на пневмонията с лекарствената терапия не е установена. Рисковите фактори за развитието на пневмония включват нисък изходен брой CD4+ клетки, високо вирусно натоварване, интравенозна употреба на наркотици, тютюнопушене и анамнеза за белодробно заболяване. Симптомите на инфекция трябва да се наблюдават внимателно, особено ако са налице рискови фактори за пневмония. Най-честите нежелани реакции са реакции на мястото на инжектиране (98%). Но премахването на терапията се изисква само при 4% от пациентите. По-голямата част от локалните реакции (85%) с лека до умерена тежест възникват през първата седмица от лечението и не водят до ограничаване на нормалните дейности. Тежестта на синдрома на болката и дискомфорта не се увеличават при продължаване на лечението. Броят на локалните лезии, наблюдавани при планираното посещение при лекар по време на клиничното проучване, е по-малко от 5 при 72% от пациентите с такива събития. Прилагането на лекарството на лица, които не са заразени с HIV-1 (например след профилактика), може да предизвика появата на антитела срещу енфувиртид, които реагират кръстосано с HIV gp41, което може да доведе до фалшиво положителен тест за HIV при ELISA тест с HIV антитела. Енфувиртид не е тератогенен при проучвания върху животни (плъхове и зайци) при 8,9 пъти терапевтичната доза при хора. Не са провеждани проучвания за употребата на лекарството при бременни жени. Употребата по време на бременност трябва да се избягва, освен ако потенциалната полза за майката не превишава потенциалния риск за плода. Не е известно дали лекарството се екскретира в човешката кърма. Кърменето трябва да бъдеспрете преди започване на терапията, вкл. и да се избегне предаването на ХИВ на детето. Ефувиртид не е мутагенен или кластогенен в серия от in vivo и in vitro анализи; не повлиява фертилитета при мъжки и женски плъхове при дози, надвишаващи 0,7, 2,5 и 8,3 пъти максималната препоръчвана дневна доза за хора и изчислена в mg/kg s/c. Няма доказателства за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и работа с механизми, но е необходимо да се вземат предвид страничните ефекти, които възникват при прилагането на лекарството. Разреденият препарат се съхранява в хладилник (2-8 градуса С) и се използва в рамките на 24 ч. Преди приложение приготвеният разтвор от хладилника се довежда до стайна температура (например като се държи в ръка за около 5 минути) и се проверява съдържанието на флакона дали се е разтворило напълно. Приготвеният разтвор не се използва, ако съдържа механични включвания.
Fuzeon :: Взаимодействие
Не са установени клинично значими фармакокинетични взаимодействия между енфувиртид и лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на ензими от семейството на CYP450. Приложението на Fuzeon в комбинация с ритонавир, саквинавир и рифампицин не води до клинично значими фармакокинетични взаимодействия. Енфувиртид не се измества от местата си на свързване с протеини от саквинавир, нелфинавир, лопинавир, ефавиренц, невирапин, ампренавир, итраконазол, мидазолам или варфарин. Не замества варфарин, мидазолам, ампренавир или ефавиренц в местата им за свързване с протеини. Проучвания на енфувиртид в комбинация с други антивирусни средства от различни класове (нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза и протеазни инхибитори), включително зидовудин, ламивудин,нелфинавир, индинавир и. ефавиренц показва адитивен към синергичен ефект и липса на антагонизъм. Връзката между чувствителността на HIV-1 към енфурвитид in vitro и инхибирането на репликацията на HIV-1 при хора не е установена. Поради различните целеви ензими и вероятно поради активността на енфувиртид срещу HIV щамове, резистентни към други класове антивирусни средства, резистентните на енфувиртид HIV изолати трябва да останат податливи на нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза и протеазни инхибитори. Да не се смесва с други лекарства, освен с предоставения разредител (вода за инжекции).